一种还原敏感型多肽前药纳米胶束及其制备与应用

摘要

本发明公开了一种还原敏感型多肽前药纳米胶束及其制备与应用，所述纳米胶束以疏水药物为内核，以细胞穿膜肽为壳层，所述内核与壳层通过还原敏感型双硫键连接；本发明设计出了一种较为简便、通用的将两种不同性质的模块化分子结合起来的方法，即将疏水性药物通过具有还原敏感的双硫键连接上炔基，再合成末端带有叠氮的功能性多肽化合物，最后通过Click反应，制备出具有还原敏感型多肽前药纳米胶束。以本发明为例，在温和的条件下，通过Click反应制备出具有多种功能性的前药纳米胶束，且从前药的释药情况看，在不同体外条件下前药表现出良好的环境响应性。

主权项

一种还原敏感型多肽前药纳米胶束，其特征在于所述纳米胶束以疏水药物为内核，以细胞穿膜肽为壳层，所述内核与壳层通过还原敏感型双硫键连接；所述还原敏感型多肽前药纳米胶束结构通式为：K₁₀‑triazole‑SS‑DOX，K₁₀为细胞穿膜肽序列，triazole为叠氮与炔基环化后的三唑五元环，DOX为疏水药物，SS为连接细胞穿膜肽序列与疏水药物的还原敏感型双硫键。