一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法

摘要

本发明公开了一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法。该基吡嗪与氯乙醛缩二甲醇反应生成吲哚[1,2-A]吡嗪；然后吲哚[1,2过钯碳催化的加氢还原反应生成5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪。本发有益效果为原料易得、反应条件温和，采用了成本较低的氯乙醛缩催化剂钯碳，容易进行放大生产。

主权项

一种5,6,7,8‑四氢咪唑[1,2‑A]吡嗪的合成方法，其特征在于所述合成方法为：具体合成步骤为：步骤1，起始原料2‑氨基吡嗪和氯乙醛缩二甲醇于无水乙醇溶剂中，加入酸溶液调反应体系的pH值为3‑4，于40‑80℃反应，反应完全后加入碱溶液中和反应体系，然后加入异丙醇和二氯甲烷的混合溶剂进行萃取，合并有机相，干燥后旋干得吲哚[1,2‑A]吡嗪；步骤2，前述制得的吲哚[1,2‑A]吡嗪在钯碳催化剂作用下，进行加氢还原反应，制得5,6,7,8‑四氢咪唑[1,2‑A]吡嗪；其具体过程为：将所述吲哚[1,2‑A]吡嗪溶于乙二醇甲醚溶剂中，加入5％钯碳，用氢气置换3次，室温反应，反应完全后过滤，滤液旋干得5,6,7,8‑四氢咪唑[1,2‑A]吡嗪。