发明名称 |
3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸的制备工艺 |
摘要 |
本发明提供了一种3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺,反应式如下,<img file="DDA0000588906370000011.GIF" wi="1504" he="411" />其中,取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基;该方法包括:将反应底物3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-R取代-2-吡啶甲酰胺类化合物I与50-70%的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于,本发明中直接使用50-70%的硫酸水溶液既作为水解试剂,又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性,因而会减少加料阶段副产物的生成。同时,还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热,反应液局部温度过高对反应造成的影响,也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高,非常适合于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN105566214A |
申请公布日期 |
2016.05.11 |
申请号 |
CN201410554871.8 |
申请日期 |
2014.10.17 |
申请人 |
上海医药工业研究院;上海现代制药股份有限公司 |
发明人 |
张广;庄守群;王国平;周后元;王宏博;陈敏 |
分类号 |
C07D213/803(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/803(2006.01)I |
代理机构 |
上海衡方知识产权代理有限公司 31234 |
代理人 |
卞孜真;王先恒 |
主权项 |
一种3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺,反应式如下,<img file="FDA0000588906350000011.GIF" wi="1509" he="428" />其中取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基;该方法包括:将反应底物3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑N‑R取代‑2‑吡啶甲酰胺类化合物I与50‑70%的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸。 |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |