１-苯基吡咯化合物

摘要

明包含一种预防及/或治疗心血管疾病之化合物。该化合物具有以下通式(I)：

其中R1表示C1-C3烷基；R2表示羟基-C1-C4烷基及其类似基团；R3表示卤代基、卤代-C1-C3烷基及其类似基团；R4表示氢原子、卤代基及其类似基团；R5表示胺磺醯基或C1-C3烷基磺醯基；R6表示氢原子、卤代基及其类似基团；或上述各物之氮氧化物、滞转异构体，或上述各物之医药学上可接受之盐。

主权项

一种制备式(I)化合物或其氮氧化物、其非对映异构体、外消旋体或富集有非对映异构体之化合物、其滞转异构体、滞转异构体之等量混合物或富集有滞转异构体之化合物、或上述任一者之医药学上可接受之盐之方法，

该方法包含以下步骤：i)在酸催化剂存在下，于有机溶剂存在或不存在下，将式(1)之化合物与式(2)之苯胺衍生物或其盐反应，以产生式(3)之化合物；

其中，R1表示C1-C3烷基；R2表示羟基-C1-C4烷基、氟-C1-C4烷基、胺甲醯基-C1-C2烷基、N-单(C1-C3烷基)胺甲醯基-C1-C2烷基或N,N-二(C1-C3烷基)胺甲醯基-C1-C2烷基；R3表示卤代基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代-C1-C3烷基、卤代-C1-C3烷氧基、4-卤代苯基或4-卤代苯氧基；R4表示氢原子、卤代基或C1-C3烷基；且
R7表示C1-C4烷基或芳基；ii)将式(3)之化合物与式(4)之苯胺衍生物化合物反应，以产生式(I)之化合物；

其中，R5表示胺磺醯基或C1-C3烷基磺醯基；且R6表示氢原子、卤代基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。