多西他赛-油酸前药及其纳米结构脂质载体和应用

摘要

本发明涉及一种多西他赛-油酸前药的制备及基于core-match机理的纳米结构脂质载体在药物传递中应用。所述的前药以多西他赛为母药，以油酸为脂肪链，通过脂键链接。所述的基于core-match机理的纳米结构脂质载体以单硬脂酸甘油脂为固态脂质，以油酸为液态脂质，以泊洛沙姆188或脱氧胆酸钠为表面活性剂，以PLV₂₀₀₀或PLV₅₀₀₀为修饰材料，包载多西他赛-油酸前药。制备的纳米结构脂质载体的载药量约为23%，与包载多西他赛的纳米结构脂质载体相比（5%），载药量得到了显著提高，且具有更好的胶体稳定性，更优良的缓控释效果。药动学实验证明基于core-match机理的纳米结构脂质载体能显著提高多西他赛的口服生物利用度，稳定性好，安全性高，适于口服给药，有较大的市场应用前景。

主权项

多西他赛‑油酸前药，其特征在于，该前药嵌段以多西他赛为母药，以酯键链接一分子油酸为脂肪链，结构式如下所示：