发明名称 |
水溶性阳离子型酞菁锌光敏剂的制备和应用 |
摘要 |
本发明公开了水溶性酞菁锌光敏剂的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。由低聚乙二醇将吗啉或哌嗪季铵盐和酞菁母环共轭相连,制得水溶性的酞菁锌光敏剂。低聚乙二醇链以及季铵盐的引入提高了酞菁锌光敏剂的两亲性和水溶性,有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。通过各种方法对化合物分子的结构和纯度进行了表征,并且还研究了所合成的光敏剂的离体抗肿瘤活性,为水溶性酞菁锌衍生物的应用提供了参考。合成方法简单且产率高,副反应少,原料易得,成本低,纯化步骤简单,有利于实际应用和工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104311566B |
申请公布日期 |
2016.05.04 |
申请号 |
CN201410486382.3 |
申请日期 |
2014.09.22 |
申请人 |
福州大学 |
发明人 |
刘见永;叶发荣;卢源 |
分类号 |
C07D487/22(2006.01)I;A61K41/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/22(2006.01)I |
代理机构 |
福州元创专利商标代理有限公司 35100 |
代理人 |
蔡学俊 |
主权项 |
一种制备水溶性阳离子型酞菁锌光敏剂的方法,其特征在于,包括以下合成步骤:(1)以<img file="dest_path_image001.GIF" wi="155" he="64" />、醋酸锌和邻苯二甲腈为起始原料,合成化合物1,其结构式为:<img file="158895dest_path_image002.GIF" wi="279" he="198" />,m=3‑5;(2)接着以化合物1、甲基磺酰氯为起始原料,合成化合物2,其结构式为:<img file="dest_path_image003.GIF" wi="263" he="180" />,m=3‑5;(3)再以化合物2、吗啉为起始原料,合成化合物3,其结构式为:<img file="147579dest_path_image004.GIF" wi="256" he="168" />,m=3‑5;(4)最后以化合物3和碘甲烷为起始原料,合成化合物Ⅰ; 所述的化合物Ⅰ即为水溶性阳离子型酞菁锌光敏剂,其通式为:<img file="dest_path_image005.GIF" wi="222" he="237" />,R为<img file="306159dest_path_image006.GIF" wi="136" he="52" />,m为3‑5。 |
地址 |
350108 福建省福州市闽侯县上街镇大学城学园路2号福州大学新区 |