发明名称 一种新型苯甲酰胺类化合物
摘要 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种新型苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法,以及含有这类化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
申请公布号 CN103130791B 申请公布日期 2016.05.04
申请号 CN201110389287.8 申请日期 2011.11.30
申请人 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司 发明人 校登明;梁志;胡远东;胡全;张庆辉;韩永信;王欢;彭勇;孔凡胜;罗鸿
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种结构式如式Ⅰ化合物或药学上可接受的盐,<img file="FDA0000845112390000011.GIF" wi="765" he="446" />其中:环C与其稠合的苯环形成如下的基团,<img file="FDA0000845112390000012.GIF" wi="1405" he="263" />R<sub>1</sub>是氢、叔丁氧羰基、NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或NR<sub>4</sub>(CH<sub>2</sub>)n R<sub>6</sub>;其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>独立选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基,或者R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>与连接它们的N原子形成含1~2个选自N或O原子取代的饱和5或6元环,并且所述的5或6元环还可进一步被C<sub>1‑6</sub>烷基取代;n为1~6的整数;R<sub>6</sub>选自5元单环杂芳基、NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>或CHR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>;其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立选自于氢、C<sub>1‑4</sub>烷基,或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>与连接它们的氮原子一起形成6元环的饱和杂环烷基,该饱和杂环烷基的环碳原子可进一步地被1个独立选自N或O的杂原子取代,且所述杂环烷基可选地被1个C<sub>1‑4</sub>烷基所取代;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>与连接它们的碳原子一起形成6元饱和环烷基,该饱和环烷基的环碳原子可进一步地被1个N杂原子取代,且所述环烷基可选地被1个叔丁氧羰基所取代;R<sub>2</sub>是氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>羟烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>氰代烷基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基;Z是吡啶基、咪唑并哒嗪基或噻唑基,可选择地被1、2或3个R<sub>3</sub>所取代;R<sub>3</sub>为卤素、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>或NR<sub>b</sub>C(O)R<sub>d</sub>;R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>独立选自于氢或C<sub>1‑6</sub>烷基。
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