一种奈妥吡坦中间体2-(3,5-双三氟甲基苯基)-2-甲基丙酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种奈妥吡坦中间体2-(3,5-双三氟甲基苯基)-2-甲基丙酸的合成方法，是将2-氰基-2-甲基丙酸盐与3,5-双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2-(3,5-双三氟甲基苯基)-2-甲基丙腈，再通过碱转化氰基为羧基得到目标生产物。本发明提供的合成中间体的方法操作简单，且原料便宜易得，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。

主权项

一种奈妥吡坦中间体2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将2‑氰基‑2‑甲基丙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中，惰性气体保护，在钯催化剂与有机磷配体的作用下于120‑160℃反应12‑14h，发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈；其中M为碱金属或碱土金属，X为氯或溴；(2)将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈加入溶剂中，在100℃‑150℃下加入5‑50当量的碱将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙腈转变为2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙酸盐，然后降温到室温并用盐酸或者硫酸酸化至pH值≤3，过滤后得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)‑2‑甲基丙酸。