一种依泽麦布中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种依泽麦布中间体的制备方法，所述中间体为（S）-1-(4-氟苯基)-5-（2-氧-4-苯基恶唑烷-3-基）戊烷-1,5-二酮，由1-（4-氟苯基）乙酮和硅烷保护剂反应生成（（1-（4-氟苯基）乙烯基）氧）三甲基硅烷，另外丙烯酰氯和（S）-4-苯基恶唑烷-2-酮反应缩合得到（S）-3-丙烯酰-4-苯基恶唑烷-2-酮，然后再由（（1-（4-氟苯基）乙烯基）氧）三甲基硅烷和（S）-3-丙烯酰-4-苯基恶唑烷-2-酮通过缩合反应得到。本工艺路线采用汇聚型路线，总收率能够达到80%以上，工艺采用的原料廉价易得，溶剂种类少，毒性小，生产周期短，生产成本低廉，生产单元操作简单，安全环保，十分适合工业化生产。

主权项

依泽麦布中间体的制备方法，所述依泽麦布中间体结构式如下：其特征在于，包括如下步骤：1)将1‑(4‑氟苯基)乙酮和硅烷保护剂、有机碱在溶剂中回流反应生成((1‑(4‑氟苯基)乙烯基)氧)三甲基硅烷；2)将(S)‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮和硅烷保护剂、有机碱在溶剂中反应完全，加入丙烯酰氯缩合得到(S)‑3‑丙烯酰‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮；3)((1‑(4‑氟苯基)乙烯基)氧)三甲基硅烷和(S)‑3‑丙烯酰‑4‑苯基恶唑烷‑2‑酮通过缩合反应得到依泽麦布中间体。