3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和硫醇类化合物，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)-3-硫代氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含硫基团和丙烯酸酯类基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

主权项

一种3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑硫代氧化吲哚化合物的制备方法，其特征在于：3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑硫代氧化吲哚化合物具有如下通式（Ⅰ）的结构：式（Ⅰ）中，R₁为烷基、不同取代的芳基或不同取代的酯基；R₂为不同取代的酯基，R₃为烷基、不同取代的芳基或不同取代的酯基, R₄为氢、卤素或烷基；将3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑OBoc氧化吲哚化合物与烷基硫醇在碱性有机催化剂条件下，按摩尔比为4:3的比例在有机溶剂中进行加成消除反应，获得3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑硫代氧化吲哚化合物；所述的碱性有机催化剂为DABCO、β‑6’‑羟基异辛克宁、β‑6’‑羟基异辛克宁衍生的有机碱或DABCO衍生的有机碱，碱性催化剂的加入量为氧化吲哚摩尔量的1‑100%。