| 发明名称 | 一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1，1-环丙烷二羧酸二酯为原料，通过两种途径制备得1-((4-((6，7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)氨甲酰基)环丙烷甲酸酯；经水解后，与对氟苯胺反应，制备得Cabozantinib。本发明涉及的制备方法反应条件温和，操作简便，降低了合成成本，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103664776B | 申请公布日期 | 2016.05.04 |
| 申请号 | CN201210374723.9 | 申请日期 | 2012.09.26 |
| 申请人 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 发明人 | 史祥飞;赵锐;孟庆义;张喜全 |
| 分类号 | C07D215/233(2006.01)I;C07C233/60(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/233(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 式Ⅴ化合物的制备方法，包括：式Ⅱ化合物与4‑氨基苯酚反应，得到式Ⅲ化合物，<img file="FDA0000817722370000011.GIF" wi="1131" he="261" />接着式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物反应，得到式Ⅴ化合物；<img file="FDA0000817722370000012.GIF" wi="1348" he="421" />其中，X为离去基团，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷基，所述离去基团为F、Cl、Br、I、三氟甲磺酰基、苯磺酰基或对甲苯磺酰基。 | ||
| 地址 | 222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 | ||