阿拉格列汀中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种反应周期短，操作简单，原料易得，生产成本低，产品质量好且适合工业化大生产的阿拉格列汀中间体(2-氨基-2-甲基-丙基)-氨基甲酸苄酯和(2-氨基-1，1-二甲基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯的制备方法。

主权项

一种阿拉格列汀中间体(2‑氨基‑2‑甲基‑丙基)‑氨基甲酸苄酯(中间体5)的制备方法，其特征在于合成路线如下所示：其中包括如下步骤：A、将2‑氨基‑2‑甲基丙腈盐酸盐溶解在甲醇中，在三乙胺的存在下与二碳酸二叔丁酯反应进行氨基的BOC保护得到(氰基‑二甲基‑甲基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体2)；B、将(氰基‑二甲基‑甲基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体2)溶解在甲醇中，加入氨水，在Raney Ni催化剂的作用下，加氢反应得到(2‑氨基‑1，1‑二甲基‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体3)；C、将(2‑氨基‑1，1‑二甲基‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体3)在氯甲酸苄酯的存在下进行氨基保护得到(2‑苄氧羰基氨基‑1，1‑二甲基‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体4)；D、将(2‑苄氧羰基氨基‑1，1‑二甲基‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯(中间体4)在盐酸的作用下进行脱BOC保护基反应得到(2‑氨基‑2‑甲基‑丙基)‑氨基甲酸苄酯(中间体5)。