发明名称 含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用
摘要 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式,式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>具有权利要求1所定义。本发明的通式I和通式II化合物具有高效的KARI酶抑制活性,也具有较高的除草活性,特别是对双子叶植物油菜活性显著。同时还具有一定的杀菌活性,对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等有离体抑制活性,尤其是对小麦纹枯病菌效果显著。本发明适用于对KARI酶活性的高效抑制,以及对各种作物上草害和菌害的综合防治。<img file="810074dest_path_image001.GIF" wi="414" he="117" />
申请公布号 CN105541748A 申请公布日期 2016.05.04
申请号 CN201610039702.X 申请日期 2016.01.20
申请人 南开大学 发明人 王宝雷;李正名;张燕;张;张晓;李永红
分类号 C07D271/113(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A01N43/824(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I;A01P13/00(2006.01)I 主分类号 C07D271/113(2006.01)I
代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 代理人 赵尊生
主权项 一种含哌嗪的1,3,4‑噁二唑Mannich碱类化合物,其特征在于具有如通式I和II所示的结构式:<img file="727139dest_path_image001.GIF" wi="378" he="100" />式中:R<sub>1</sub>是未取代、单取代、多取代的芳基或杂芳基,该单取代基或多取代基是低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、卤素原子、硝基、氰基;杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的5元环或6元环,包括:呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、三唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪;芳基主要是苯基;R<sub>2</sub>是低级烷基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、嘧啶基、取代嘧啶基、吡啶基、取代吡啶基,所述取代苄基、取代苯基、取代嘧啶基和取代吡啶基上的取代基是低级烷基、低级卤代烷基或卤素原子,所述的取代是单取代或多取代;所述的低级烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基;所述的低级烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基;所述的低级卤代烷基的碳骨架与之所定义的低级烷基中的相同,在此前提下低级卤代烷基是在低级烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代;所述的卤素原子为氟、氯、溴或碘。
地址 300071 天津市南开区卫津路94号南开大学元素有机化学研究所