取代的6，6-稠合含氮杂环化合物及其用途

摘要

本发明提供新化合物，所述化合物具有以下通式(I)：其中X¹是N或N⁺O^-，并且X²、X³和X⁴中的一个是N或N⁺-O^-，并且X²、X³和X⁴的剩余部分是C。R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、A、B和Y如本文所述。另外地，本文还描述了式(I)的组合化合物及其使用方法。

主权项

式(I)的化合物或其药用盐其中式(I)的化合物具有子式(Id)Y不存在或选自由‑C(＝O)‑、‑N(H)C(＝O)‑、‑N(R^a)C(＝O)‑、‑O‑C(＝O)‑、和‑S(O)₂‑组成的组，其中R^a选自由C_1‑6烷基；R²是‑(X^b)_0‑1‑R^b，其中X^b选自由C_1‑6亚烷基和3‑6元亚环烷基组成的组，R^b选自由氢、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6杂烷基、3‑6元环烷基、3‑6元杂环烷基、6‑10元芳基和5‑10元杂芳基组成的组，其中R^b任选地被选自由以下各项组成的组的1至5个R^b1基团取代：F、Cl、Br、I、OH、NH₂、SH、CN、NO₂、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基氨基和C_1‑6二烷基氨基，并且其中如果R^b是6元芳基或5‑6元杂芳基，则连接至所述芳基或杂芳基的相邻原子的任意两个取代基任选地结合以形成3‑6元碳环或包含选自N、O和S的1‑3个杂原子的3‑6元杂环，并且任选地被1至3个R^b1取代基取代；R³选自由氢、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基氨基、C_1‑6二烷基氨基、F、Cl、Br、I、‑CN、‑CF₃、‑OCF₃、‑SF₅和‑N₃组成的组；R⁴选自由氢和C_1‑6烷基组成的组；R⁵是‑(X^c)‑R^c，其中X^c不存在，并且R^c选自由氢和C_1‑6烷基组成的组；R⁶选自由氢或C_1‑6烷基；A不存在或选自由‑O‑、‑N(H)‑、‑S(O)₂‑、‑S(O)‑、‑S‑、‑(X^d)_0‑1‑N(H)C(＝O)‑、‑(X^d)_0‑1‑C(＝O)N(H)‑和‑(X^d)_0‑1‑C(＝O)组成的组，其中X^d选自由C_1‑6亚烷基、6‑10元亚芳基和5‑10元杂亚芳基组成的组，其中X^d的所述脂族或芳族部分各自独立地任选被选自由以下各项组成的组的1至5个R^d1取代基取代：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6烷基氨基、C_1‑6二烷基氨基、F、Cl、Br、I、‑OH、‑NH₂、‑SH、‑CN、‑NO₂、‑CF₃、‑OCF₃、‑SF₅和‑N₃；B选自由C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6杂烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、3‑6元环烷基、4‑9元杂环烷基、6‑10元芳基和5‑6元杂芳基组成的组，其中B的所述脂族或芳族部分独立地任选被选自由以下各项组成的组的1至5个R^B1取代基取代：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6杂烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基氨基、C_1‑6二烷基氨基、C_3‑6杂环烷基、F、Cl、Br、I、‑OH、‑NH₂、‑SH、‑CF₃、‑OCF₃、‑SF₅、‑(X^e)_0‑1‑CN、‑(X^e)_0‑1‑NO₂、‑(X^e)_0‑1‑N₃、‑(X^e)_0‑1‑OH、‑(X^e)_0‑1‑H、‑(X^e)_0‑1‑N(H)R^e、‑(X^e)_0‑1‑N(R^e)₂、‑(X^e)_0‑1‑SR^e、‑(X^e)_0‑1‑C(O)R^e、‑(X^e)_0‑1‑S(O)₂R^e、‑(X^e)_0‑1‑S(O)R^e、‑N(H)S(O)₂R^e、‑N(R^e)S(O)₂R^e、‑(X^e)_0‑1‑C(＝O)OR^e、‑(X^e)_0‑1‑C(＝O)OH、‑(X^e)_0‑1‑C(＝O)N(H)R^e、‑(X^e)_0‑1‑C(＝O)N(R^e)R^e、‑(X^e)_0‑1‑N(H)C(＝O)R^e、‑(X^e)_0‑1‑N(R^e)C(＝O)R^e，其中如果B是6元芳基或5‑6元杂芳基，则连接至所述芳基或杂芳基的相邻原子的任意两个取代基任选地结合以形成3‑6元碳环或任选地包含选自N、O和S的1‑3个杂原子的3‑6元杂环，并且任选地被1至3个R^B1取代基取代；其中X^e选自由C_1‑6亚烷基、C_2‑6亚烯基、C_2‑6亚炔基、C_1‑6杂亚烷基、C_3‑6亚环烷基和C_3‑6杂亚环烷基组成的组，并且R^e在每次出现时独立地选自由C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6杂烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、3‑7元环烷基、3‑7元杂环烷基、苯基和5‑6元杂芳基组成的组，其中X^e和R^e的所述脂族或芳族部分各自独立地任选被选自由以下各项组成的组的1至5个R^e1取代基取代：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6烷基氨基、C_1‑6二烷基氨基、F、Cl、Br、I、‑OH、‑NH₂、‑SH、‑CN、‑NO₂、‑CF₃、‑OCF₃、‑SF₅和‑N₃，并且其中连接至相同氮原子的任意两个R^e基团任选地结合以形成包含选自N、O和S的1‑3个杂原子的3‑7元杂环或5‑10元杂芳基环；并且如果R³、R⁴、R⁵和R⁶各自是H，并且‑Y‑R²是氢、环己基、(CH₃CH₂)₂NCH₂CH₂‑、CH₃N(H)CH₂CH₂‑、(CH₃)₂NCH₂CH₂‑、(CH₃)₃CC(＝O)‑或2‑(4‑吗啉基)乙基，则‑A‑B不是3，4‑二甲氧基苯基或任选被取代的吡啶‑2‑酮‑3‑基；如果R³、R⁴和R⁵各自是氢，‑Y‑R²是除H以外的基团，则R⁶和‑A‑B中的一个是除乙氧基以外的基团，条件是式(I)的化合物不是3‑[2‑(二甲基氨基)乙基氨基]‑7，8‑二甲基异喹啉。