发明名称 3,4-二氢异喹啉类抗肿瘤化合物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一类取代3,4-二氢异喹啉类化合物及其制备方法,以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<img file="DDA00003560351900011.GIF" wi="582" he="682" />本发明公开的化合物是一类结构新颖的抗肿瘤化合物,具有抑制激酶VEGFR-2及促进微管蛋白聚合双重抗肿瘤机制,具有良好的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN103396361B 申请公布日期 2016.05.04
申请号 CN201310313631.4 申请日期 2013.07.24
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 朱驹;黄晶晶;陈颖;韩进松;郑灿辉;周有骏;吕加国;王重庆;周浩;田巍;孙囡囡
分类号 C07D217/22(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D217/22(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 赵青
主权项 取代3,4‑二氢异喹啉类化合物或其药用盐,结构通式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000714431840000011.GIF" wi="582" he="687" />其中R<sub>1</sub>为单取代或多取代的卤素、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、甲氧基、氨基,或乙酰氨基;其中R<sub>2</sub>为4位的硝基、氨基或取代的脲基;当R<sub>2</sub>为取代的脲基时,所述化合物的结构通式如式(Ⅱ)所示:<img file="FDA0000714431840000012.GIF" wi="726" he="686" />其中R<sub>2</sub>'为C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑10</sub>环烷基或取代芳基;当R<sub>2</sub>'为取代芳基时,所述化合物的结构通式如式(Ⅲ)所示:<img file="FDA0000714431840000021.GIF" wi="972" he="750" />其中R<sub>2</sub>”为单取代或多取代的卤素、C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、甲氧基、氰基,或乙酰氨基;其中R<sub>3</sub>为H或C<sub>1‑6</sub>的直链或支链烷氧基。
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