一种制备3-氟-2-醛基苯硼酸的方法

摘要

本发明公开了一种制备3-氟-2-醛基苯硼酸的方法。从3-氟苯硼酸出发，在甲苯或庚烷中加热回流脱水后形成三聚体，随后该三聚体加入锂试剂去质子，随后加入醛基化试剂，酸淬灭后，粗品采用亚硫酸氢钠处理后得到3-氟-2-醛基苯硼酸纯品。该方法操作简便，避免了常规工艺需要醛基保护后分离中间体的过程，无需超低温，纯化方便，适合规模化量产。

主权项

一种制备3‑氟‑2‑醛基苯硼酸的方法，其特征在于包括以下步骤：第一步：3‑氟苯硼酸在甲苯或庚烷中加热回流脱水后形成三聚体；第二步：上述三聚体加入锂试剂去质子，随后加入醛基化试剂，反应结束后，反应液加入酸中淬灭，同时三聚体水解后得到3‑氟‑2‑醛基苯硼酸粗品；第三步：上述粗品加入亚硫酸氢钠处理后得到3‑氟‑2‑醛基苯硼酸纯品。