作为抗寄生虫剂的氮杂环丁烷衍生物

摘要

本发明描述了式(1)的被取代的氮杂环丁烷衍生物、其立体异构体、其兽医学上可接受的盐、其组合物和它们作为动物中的杀寄生虫剂的用途。取代基A、B、R^1a、R^1b、R^1c、R²、R³、R⁴、R⁶和n是如本文中所述的。

主权项

式(1)的化合物、其立体异构体、以及其药学上或兽医学上可接受的盐其中A是苯基、萘基或杂芳基，其中所述杂芳基含有1‑4个杂原子，所述杂原子各自独立地选自N、O和S；B是其中代表连接点；R^1a、R^1b和R^1c各自独立地是氢、卤代、羟基、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₀‑C₃烷基C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基、‑C(O)NH₂、‑SF₅或‑S(O)_pR；R²是卤代、氰基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、硝基、羟基、‑C(O)NR^aR^b、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑S(O)_pR或‑OR；R³是氢、卤代、羟基、氰基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₀‑C₃烷基C₃‑C₆环烷基、‑C(O)NH₂、硝基、‑SC(O)R、‑C(O)NR^aR^b、C₀‑C₃烷基NR^aR⁴、‑NR^aNR^bR⁴、‑NR^aOR^b、‑ONR^aR^b、N₃、‑NHR⁴、‑OR或‑S(O)_pR；R⁴是氢、C₁‑C₆烷基、C₀‑C₆烷基C₃‑C₆环烷基、‑C(O)R⁵、‑C(S)R⁵、‑C(O)NR^aR⁵、‑C(O)C(O)NR^aR⁵、‑S(O)_pR^c、‑S(O)₂NR^aR⁵、‑C(NR⁷)R⁵、‑C(NR⁷)NR^aR⁵、C₀‑C₆烷基苯基、C₀‑C₆烷基杂芳基或C₀‑C₆烷基杂环；R⁵是氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₀‑C₆烷基C₃‑C₆环烷基、C₀‑C₆烷基苯基、C₀‑C₆烷基杂芳基或C₀‑C₆烷基杂环；R⁶是氰基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、‑C(O)NR^aR^b、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₂‑C₆卤代烯基或C₂‑C₆卤代炔基；R⁷是氢、C₁‑C₆烷基、羟基、氰基、硝基、‑S(O)_pR^c或C₁‑C₆烷氧基；R是C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基，每个任选地被至少一个卤代取代；R^a是氢、C₁‑C₆烷基或C₀‑C₃烷基C₃‑C₆环烷基；其中所述烷基和烷基环烷基任选地被氰基或至少一个卤代取代基取代；R^b是氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₀‑C₃烷基苯基、C₀‑C₃烷基杂芳基或C₀‑C₃烷基杂环，每个任选地在化学上可能的情况下被至少一个取代基取代，所述取代基选自羟基、氰基、卤代或‑S(O)_pR；R^c是C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆卤代烷基C₃‑C₆环烷基、C₀‑C₃烷基C₃‑C₆环烷基、C₀‑C₃烷基苯基、C₀‑C₃烷基杂芳基或C₀‑C₃烷基杂环，每个任选地被至少一个取代基取代，所述取代基选自氰基、卤代、羟基、氧代、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆卤代烷基、‑S(O)_pR、‑SH、‑S(O)_pNR^aR^b、‑NR^aR^b、‑NR^aC(O)R^b、‑SC(O)R^b、‑SCN或‑C(O)NR^aR^b；R⁴和R⁵的定义中的C₁‑C₆烷基或C₀‑C₆烷基C₃‑C₆环烷基中的每一个可以任选地且独立地被至少一个取代基取代，所述取代基选自C₁‑C₆烷基、氰基、卤代、羟基、C₁‑C₆羟基烷基、氧代、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、‑S(O)_pR^c、‑SH、‑S(O)_pNR^aR^b、‑NR^aR^b、‑NR^aC(O)R^b、‑SC(O)R^c、‑SCN或‑C(O)NR^aR^b；且其中R⁴和R⁵的定义中的C₀‑C₆烷基苯基、C₀‑C₆烷基杂芳基或C₀‑C₆烷基杂环部分可以进一步任选地被至少一个取代基取代，所述取代基选自C₁‑C₆烷基、氰基、卤代、氧代、＝S、＝NR⁷、羟基、C₁‑C₆羟基烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、‑SH、‑S(O)_pR和C₁‑C₆卤代烷氧基；n是整数0、1或2，且当n是2时，每个R²可以彼此相同或不同；且p是整数0、1或2。