环烷基取代的咪唑衍生物

摘要

通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C_1-6烷基的1-3个取代基取代的C_3-12环烷基；R¹、R²和R³各自独立地表示氢原子、氟代基或C_1-6烷基；R⁴表示氢原子或前药基团；Y表示-CH₂-CHR⁵-CH₂-NHR⁶，其中R⁵表示氢原子、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基和R⁶表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ-抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。

主权项

通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中A是基团，其中*表示取代的位置；R¹、R²和R³各独立地表示氢原子、氟或C1‑C6烷基；R⁴表示氢原子或前药基团；和Y表示基团：‑CH₂‑CHR⁵‑CH₂‑NHR⁶，其中R⁵表示氢原子、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基和R⁶表示氢原子或前药基团；‑O‑CHR⁷‑CH₂‑NHR⁸，其中R⁷表示氢原子、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基和R⁸表示氢原子或前药基团；或，其中R⁹表示氢原子或前药基团，和*表示取代的位置；其中R⁴表示的前药基团是[(异丙氧基羰基)氧基]乙基或可被一个芳基取代的C1‑C6烷基；和其中R⁶、R⁸或R⁹表示的前药基团是：苯基丙氨酰基；L‑正亮氨酰基；[(5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑间二氧杂环戊烯‑4‑基)甲氧基]羰基；或 (C1‑C6烷氧基)羰基，其可被选自C2‑C6烷酰氧基和(C3‑C6环烷基)碳酰氧基的1个基团取代。