酰胺咪唑类衍生物及其用途,申请号CN201510895760.8-传众专利搜索

发明名称	酰胺咪唑类衍生物及其用途
摘要	本发明属于医药技术领域，涉及通式<b>I</b>所示的酰胺咪唑类衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中取代基R、R<sub>1</sub>、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式<b>I</b>化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物用于制备治疗和/或预防癌症和其它皮肤增生性疾病的药物中的用途。本发明化合物还经抗真菌实验发现，对各种浅部和深部真菌有较强的抗菌效果，可用于制备治疗抗真菌药物中的用途。<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="367" he="345" />
申请公布号	CN105541828A	申请公布日期	2016.05.04
申请号	CN201510895760.8	申请日期	2015.12.08
申请人	沈阳药科大学	发明人	赵冬梅;孙彬;赵世振;程卯生;李凤荣;赵立雨;郝晨洲;刘春池;任金红
分类号	C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I	主分类号	C07D417/12(2006.01)I
代理机构	沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207	代理人	靳玲
主权项	1.通式I所示的化合物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药.<img file="FDA0000870990080000011.GIF" wi="389" he="366" />其中：X为N、C；n为0-2之间的整数；R为(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)酯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)酰胺、N-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基酰胺；Ar为C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、5-10元杂芳基，其中，所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选1-4个相同或不同的M取代；M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基、任选被羟基、氨基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基；M也可以为6-10元芳基、5-10元杂芳基，所述杂芳基含有1-3个选自O、N和S的杂原子，所述芳基和杂芳基任选1-3个R<sub>1</sub>取代；R<sub>1</sub>为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基二氧基。
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