作为人类免疫缺乏病毒复制之抑制剂的吡唑并嘧啶巨环化合物

摘要

明大体上系关于式I化合物，包括用于治疗人类免疫缺乏病毒(HIV)感染之组合物及方法。本发明提供HIV之新颖抑制剂，含有此化合物之医药组合物，以及制备此等化合物及使用此等化合物治疗HIV感染之方法。

主权项

一种式I化合物，

其中：R1为烷基或卤烷基；R2为氢或烷基；R3为氢、卤基或烷基；R4为氢、烷基或环烷基；R5为氢、烷基或(Ar4)烷基；Ar1为苯基或萘基且经0-3个选自以下之取代基取代：氰基、卤基、烷基、卤烷基、烷氧基及卤烷氧基；Ar2为经0-2个烷基取代基取代之吡咯基、吡唑基或三唑基；Ar3为经0-3个选自以下之取代基取代的苯基：氰基、卤基、烷基、卤烷基、烷氧基及卤烷氧基；Ar4为经0-3个选自以下之取代基取代的苯基：氰基、卤基、烷基、卤烷基、烷氧基及卤烷氧基；X1为伸烷基、伸烯基、-CH2O-、-CH2OCH2-、-CH2N(R4)CH2-或-CH2CON(R4)-；X2为-O-、-Ar1-、-Ar2-、-CON(R5)-、-(Ar3)CH-、-((苯甲氧基)CH2)CH-)-、-O(Ar3)CH-、-CH2CON(R5)-或-N(R5)COCON(R5)-；X3为不存在，-O-、烷氧基、环烷氧基、环烷基、Ar3、(Ar3)O-或((Ar3)烷基)O-；
X4为伸烷基、伸烯基、伸烷氧基或伸烯氧基；X5不存在或为-O-；及X6为氮杂环丁烷基、吡咯啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，且经0-3个卤基或烷基取代基取代；或其医药学上可接受之盐。