| 主权项 |
一种选自式1之化合物、其N-氧化物及盐，
其中R1为一苯基或5-或6-员杂芳族环，视情况被1至2个取代基取代，取代基独立选自在碳环员上之R4a与在氮环员上之R4b；各R4a系独立为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6卤烯基、C2-C6卤炔基、C3-C6卤环烷基、卤素、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C1-C4卤烷硫基、C1-C4卤烷基亚磺醯基、C1-C4卤烷基磺醯基、C1-C4烷胺基、C2-C8二烷胺基、C3-C6环烷胺基、C2-C4烷氧烷基、C1-C4羟烷基、C2-C4烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷羰基氧基、C2-C6烷羰基硫基、C2-C6烷胺基羰基、C3-C8二烷胺基羰基或C3-C6三烷基矽烷基；各R4b系独立为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤烷基、C3-C6卤烯基、C3-C6卤炔基、C3-C6卤环烷基或C2-C4烷氧烷基；A为CHR15或NR16；
R15为H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤烷基、C2-C4卤烯基、C2-C4卤炔基、C2-C4烷氧烷基、C2-C4烷基硫基烷基、C2-C4烷基亚磺醯基烷基、C2-C4烷基磺醯基烷基、C2-C4烷羰基、C2-C4卤烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧羰基烷基、C2-C5烷胺基羰基、C3-C5二烷胺基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤烷硫基、C1-C4烷基亚磺醯基、C1-C4卤烷基亚磺醯基、C1-C4烷基磺醯基或C1-C4卤烷基磺醯基；R16为H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤烷基、C2-C4卤烯基、C2-C4卤炔基、C2-C4烷氧烷基、C2-C4烷基硫基烷基、C2-C4烷基亚磺醯基烷基、C2-C4烷基磺醯基烷基、C2-C4烷羰基、C2-C4卤烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧羰基烷基、C2-C5烷胺基羰基、C3-C5二烷胺基羰基、C1-C4烷基磺醯基或C1-C4卤烷基磺醯基；W为O或S；X为选自以下之基团
其中X1,X2,X3,X4,X5,X6,X7,X8或X9之键结，其系以"t"连接至以式1之"q"之碳原子，以"u"之键结连接至以式1之"r"之碳原子，而以"v"之键结连接至G；各R2系独立为C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；或两个R2系一起采用为C1-C4次烷基或C2-C4次烯基，以形成桥接双环状或稠合双环状环系统；或连接至藉由双键接合之邻近环碳原子之两个R2系一起采用为-CH=CH-CH=CH-，视情况被1至3个选自C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素、羟基、胺基、氰基及硝基之取代基取代；G为5-员杂芳族环或5-员饱和或部份饱和杂环，各环视情况被至高2个取代基取代，取代基独立选自在碳环员上之R3，及选自在氮环员上之R11；各R3系独立为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基或卤素；各R11系独立为C1-C3烷基；J为5-,6-或7-员环，8-至11-员双环状环系统或7-至11-员螺环状环系统，各环或环系统含有环员，选自碳及视情况选用之1至4个杂原子，选自至高2个O，至高
2个S，及至高4个N，且视情况包含1至3个环员，选自包括C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2及SiR17R18，各环或环系统视情况被1至5个独立选自R5之取代基取代；各R5系独立为H、卤素、氰基、羟基、胺基、硝基、-CHO、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤烷基、C2-C6卤烯基、C2-C6卤炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤环烯基、C2-C6烷氧烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧烷基、C2-C6烷基硫基烷基、C2-C6烷基亚磺醯基烷基、C2-C6烷基磺醯基烷基、C2-C6烷胺基烷基、C3-C8二烷胺基烷基、C2-C6卤烷基胺基烷基、C4-C10环烷胺基烷基、C2-C6烷羰基、C2-C6卤烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧羰基、C2-C6烷胺基羰基、C3-C8二烷胺基羰基、C4-C8环烷胺基羰基、C2-C6卤烷氧基烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤烯基氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤炔基氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷羰基氧基、C2-C6卤烷基羰基氧基、C4-C8环烷基羰基氧基、C3-C6烷羰基烷氧基、
C1-C6烷硫基、C1-C6卤烷硫基、C3-C8环烷基硫基、C1-C6烷基亚磺醯基、C1-C6卤烷基亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6卤烷基磺醯基、C3-C8环烷基磺醯基、C3-C10三烷基矽烷基、C1-C6烷基磺醯基胺基、C1-C6卤烷基磺醯基胺基或-Z2Q；各R25系独立为H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷羰基、C2-C6卤烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤烷氧基羰基；各R26系独立为C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷羰基、C2-C6卤烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6卤烷氧基羰基或-Z4Q；各R17与R18系独立为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤烷氧基；各Q系独立为苯基、苄基、萘基、5-或6-员杂芳族环或8-至11-员杂芳族双环状环系统，各视情况被1至5个取代基取代，取代基独立选自在碳原子环员上之R7与在氮原子环员上之R12；或各Q系独立为3-至7-员非芳族碳环，5-,6-或7-员非芳族杂环或8-至11-员非芳族双环状环系统，各视情况包含环员，选自包括C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2及SiR17R18，且视情况被1至5个取代基取代，取代基独立选自在碳原子环员上之R7与在氮原子环员上之
R12；各R7系独立为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6卤烯基、C2-C6卤炔基、C3-C6卤环烷基、卤素、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C1-C4卤烷硫基、C1-C4卤烷基亚磺醯基、C1-C4卤烷基磺醯基、C1-C4烷胺基、C2-C8二烷胺基、C3-C6环烷胺基、C2-C4烷氧烷基、C1-C4羟烷基、C2-C4烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷羰基氧基、C2-C6烷羰基硫基、C2-C6烷胺基羰基、C3-C8二烷胺基羰基或C3-C6三烷基矽烷基；或R5与R7系和连结R5与R7之原子一起采用，以形成5-至7-员环，含有碳原子，及视情况选用之1至3个杂原子，选自至高1个O，至高1个S，及至高1个N，且视情况包含1至3个环员，选自包括C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2及SiR17R18，该环系视情况在连结R5与R7之原子以外之环员上被选自R8之取代基取代；各R8系独立为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6卤烯基、C2-C6卤炔基、C3-C6卤环烷基、卤素、羟基、胺基、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4
烷硫基、C1-C4烷基亚磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C1-C4卤烷硫基、C1-C4卤烷基亚磺醯基、C1-C4卤烷基磺醯基、C1-C4烷胺基、C2-C8二烷胺基、C3-C6环烷胺基、C2-C4烷氧烷基、C1-C4羟烷基、C2-C4烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷羰基氧基、C2-C6烷羰基硫基、C2-C6烷胺基羰基、C3-C8二烷胺基羰基或C3-C6三烷基矽烷基；各R12系独立为H、C1-C3烷基、C2-C3烷羰基、C1-C3烷氧基或C2-C3烷氧羰基；Z1系为直接键结、O、S(O)m、CHR20或NR21；各Z2系独立为直接键结、O、C(=O)、S(O)m、CHR20或NR21；各Z4系独立为O、C(=O)、S(O)m或CHR20；各R20系独立为H、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基；各R21系独立为H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷羰基、C2-C6卤烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤烷氧基羰基；各m系独立为0、1或2；且n为0、1或2；其条件是：(a)当R1为未经取代之噻吩基，X为X1，且含有X之环为饱和，在式1中，G为未经取代之噻唑环，在其2-位置处连接至X，且在其4-位置处至Z1，A为CHR15，R15为H，且J为异唑环，在其4-位置处连接至Z1，且
在其5-位置处被甲基，及在其3-位置处被经间位取代之苯基取代时，则Z1为O、S(O)m、CHR20或NR21，与(b)当A为NR16，X为X1或X2，Z1为直接键结，且J为苯基时，则J系被至少一个R5取代，而非H、F、Cl、CN、OCH3、CF3及CH3；(c)该化合物并非4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(2,5-二甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；[1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇；[1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-2-甲基-1H-咪唑-5-基]甲醇；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{[4-甲基-2-(甲磺醯基)-1H-咪唑-1-基]乙醯基}哌啶；1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1H-[(4-甲氧基-1-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(8-第三丁基-4,4-二甲基-3,4-二氢-2H-苯并哌喃
-6-基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；1-[(4-氯-2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]-4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；2,6-双第三丁基-4-(4-{1-[(3,5-二甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醯基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-2-基)酚；[1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-5-甲基-1H-咪唑-4-基]甲醇；[1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]甲醇；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{2-(甲硫基)-1H-咪唑-1-基]乙醯基}哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{2-(甲磺醯基)-1H-咪唑-1-基]乙醯基}哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(3,5-二甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(3,5-二甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-
基]-1-[(4-甲基-1-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(5-甲基-1-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶；1-{[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}-4-[2-(3,5-双第三丁基苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶；[1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-1H-咪唑-2-基]甲醇；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{[2-(三氟甲基)-1H-咪唑-1-基]乙醯基}哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-{[2-甲基-1H-咪唑-1-基]乙醯基}哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-(1H-咪唑-1-基乙醯基)哌啶；4-[2-(3,5-双第三丁基苯基)-1,3-噻唑-4-基]-1-[(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)乙醯基]哌啶；4-{2-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-4-基}-1-[(3,5-二甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醯基]哌啶；以及
1-(2-{4-[2-(3,5-双第三丁基-4-甲氧苯基)-1,3-噻唑-4-基]哌啶-1-基}-2-侧氧乙基)-1H-咪唑-2-羧酸乙酯；4-(1-苯基咯啶-3-基)-N-(3,4-二氯苯基)哌[口+井](piperazine)-1-羧醯胺；N-吡啶-3-基-4-(3-吡啶-2-基)-1,2-4-噻二唑-5-基)哌[口+井]-1-羧醯胺；4-[3-(3-呋喃基)-1,2,4-噻二唑-5-基]-N-吡啶-3-基哌[口+井]-1-羧醯胺；N-吡啶-4-基-4-(3-吡啶-2-基-1,2,4-噻二唑-5-基)哌[口+井]-1-羧醯胺；4-[3-(3-呋喃基)-1,2,4-噻二唑-5-基]-N-吡啶-4-基哌[口+井]-1-羧醯胺；N-吡啶-3-基-4-[3-(2-噻吩基)-1,2,4-噻二唑-5-基]哌[口+井]-1-羧醯胺；N-吡啶-3-基-4-[3-(3-噻吩基)-1,2,4-噻二唑-5-基]哌[口+井]-1-羧醯胺；N-吡啶-4-基-4-[3-(2-噻吩基)-1,2,4-噻二唑-5-基]哌[口+井]-1-羧醯胺；N-吡啶-4-基-4-[3-(3-噻吩基)-1,2,4-噻二唑-5-基]哌[口+井]-1-羧醯胺；以及N-(3,4-二甲基异唑-5-基)-4-[3-(2-噻吩基)-1,2,4-噻二唑-5-基]哌[口+井]-1-羧醯胺。
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