| 发明名称 | 包含大环内酯类非对映异构体的药物组合物、其制备方法和治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种组合物包含大环内酯类非对映异构体，与含有其相应的非对映异构体混合物的组合物相比，其在抑制细胞增殖方面，表现出改进的治疗效果。本发明进一步提供了一种通过大环内酯类非对映异构体形成的药物-配体偶联物。本发明还提供了一种新的大环内酯类非对映异构体的制备方法和其治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN105530942A | 申请公布日期 | 2016.04.27 |
| 申请号 | CN201480047607.3 | 申请日期 | 2014.08.26 |
| 申请人 | 瑞泽恩制药公司 | 发明人 | 托马斯·尼托利;纳雷什库玛·F·贾因;托马斯·帕特里克·马尔科坦 |
| 分类号 | A61K31/5365(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/5365(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人 | 董巍;谢栒 |
| 主权项 | 一种组合物，其包含多个式I所示的药物分子：<img file="FDA0000930508190000011.GIF" wi="645" he="526" />其中，X是：<img file="FDA0000930508190000012.GIF" wi="1789" he="2007" /><img file="FDA0000930508190000021.GIF" wi="1822" he="1527" />Y是Y<sub>1</sub>或Y<sub>2</sub>，进一步其中Y<sub>1</sub>是：<img file="FDA0000930508190000022.GIF" wi="1773" he="295" /><img file="FDA0000930508190000023.GIF" wi="541" he="254" />或H；Y<sub>2</sub>是‑Cl、‑Br、‑I、或<img file="FDA0000930508190000024.GIF" wi="236" he="167" />Z是H或SO<sub>3</sub>H；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地选自H或烷基；n是0至50的任一整数；和其中，所述组合物中药物分子包含至少两个非对映异构体的混合物，所述两个非对映异构体为第一非对映异构体和第二非对映异构体，进一步其中，除非所述第一和第二非对映异构体在X式中以(*)体现的手性碳原子具有不同的立体化学构型，否则所述第一非对映异构体和第二非对映异构体是相同的，其中所述手性碳原子是与硫原子相连的碳原子，和所述第一或第二非对映异构体的非对映异构体过量大于50％。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||