川贝母总生物碱及所含化合物在制备抗癌药物中的新用途

摘要

本发明提供了川贝母总生物碱在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的用途。本发明还提供了川贝母中的化合物的新用途。本发明川贝母总生物碱可抑制真核生物肿瘤细胞增殖，具有治疗肿瘤的作用，可用于治疗多种肿瘤，且在同等剂量下，药效明显优于其中所含有化合物贝母甲素和贝母乙素；质量稳定，使用安全，易于控制，且制备方法简单，便于大生产和临床使用；川贝母总生物碱中含有的单体化合物川贝酮、西贝碱、西贝素氮氧化物、异浙贝甲素、异浙贝甲素氮氧化物、贝母辛，也可抑制真核生物肿瘤细胞增殖，具有治疗肿瘤的作用，在同等剂量下，药效明显优于化合物贝母甲素和贝母乙素，为临床治疗肿瘤提供了一种新的选择。

主权项

川贝母总生物碱在制备治疗卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌或肝癌的药物中的用途；其中，川贝母总生物碱按以下任一方法制备而成：取川贝母粗粉，用六倍量甲醇连续回流提取三次，每次2h，减压浓缩，45℃真空干燥10h，得粗提物；粗提物用适量3％HCl捏溶，得到酸液，酸液用石油醚适量萃取三次,用氨水调pH值至10，用氯仿适量萃取四次,置于真空干燥箱内以45℃干燥72h，得到川贝母总生物碱；取川贝母适量，粉碎，过60目筛，用10％氨水浸润24h，置回流提取装置中用氯仿‑甲醇4:1回流提取3次，每次3h；减压浓缩，回收提取液，得到棕色浸膏；浸膏用适量3％HCl捏溶，得到酸液，酸液用石油醚适量萃取三次,用氨水调pH值至10，用氯仿适量萃取四次,置于真空干燥箱内以45℃干燥72h，得川贝母总生物碱；取川贝母适量，用氨水浸润2h，置回流提取装置中用氯仿‑甲醇2:1回流提取3次，每次3h；减压浓缩，回收提取液，得到棕色浸膏；浸膏用适量3％HCl捏溶，得到酸液，酸液用石油醚适量萃取三次,用氨水调pH值至10，用氯仿适量萃取四次,置于真空干燥箱内以45℃干燥72h，得川贝母总生物碱；取川贝母适量，用氨水适量浸润2h，置回流提取装置中用氯仿‑乙醇2:1回流提取3次，每次3h；减压浓缩，回收提取液，得到棕色浸膏；浸膏用适量3％HCl捏溶，得到酸液，酸液用石油醚适量萃取三次,用氨水调pH值至10，用氯仿适量萃取四次,置于真空干燥箱内以45℃干燥72h，得川贝母总生物碱；取川贝母适量，用含0.5％HCl水溶液渗漉提取，至无生物碱反应，减压浓缩，45℃真空干燥72h，得粗提物；粗提物用适量3％HCl捏溶，得到酸液，酸液用石油醚适量萃取三次,用氨水调pH值至10，用氯仿适量萃取四次,得到川贝母总生物碱。