发明名称 |
一种氨基噻唑化合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种氨基噻唑类化合物及其制备方法和应用。其结构式如下所示:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="322" he="184" />式中,n、m、x均为0或1,且三者中只有一个为1或三者同时为0;R1为氢、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、苯基、2-吡嗪基、2-呋喃基、2-噻吩基、2-吡咯基、2-喹啉基、2-亚甲基吡啶;R2为氢或1-10个脂肪碳链的烷烃;R3或R4为氢或<img file="dest_path_image004.GIF" wi="56" he="50" />;R5为氢、<img file="457287dest_path_image004.GIF" wi="59" he="51" />、N,N-二乙基、N,N-二丙基、甲基、乙基、丙基、丁基、三氟甲基、甲氧基和氰基;且R3、R4和R5三者中两个同时为氢;其中,R6与R7可以相同或者不同,为H或1-10个脂肪碳链的烷烃、烯烃或炔烃。该类化合物可在动物体内抑制胰腺癌、结肠癌等KRAS高突变型肿瘤的增殖和生长。 |
申请公布号 |
CN105524056A |
申请公布日期 |
2016.04.27 |
申请号 |
CN201610013213.7 |
申请日期 |
2016.01.05 |
申请人 |
中山大学肿瘤防治中心;广州新特克药物研究有限公司 |
发明人 |
黄蓬;文石军;胡寓旻 |
分类号 |
C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/04(2006.01)I |
代理机构 |
广州粤高专利商标代理有限公司 44102 |
代理人 |
陈卫 |
主权项 |
一种氨基噻唑类化合物,其特征在于,其结构通式如下所示:<img file="FDA0000900977960000011.GIF" wi="974" he="549" />式中,n为0或1,m为0或1,x为0或1,且三者中只有一个为1或者三者同时为0;R1为氢、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、苯基、2‑吡嗪基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、2‑吡咯基、2‑喹啉基、2‑亚甲基吡啶、或者含有不同吸电子或供电子基团的2位吡啶基;R2为氢或1‑10个脂肪碳链的烷烃;R3为氢或<img file="FDA0000900977960000012.GIF" wi="207" he="182" />R4为氢或<img file="FDA0000900977960000013.GIF" wi="208" he="182" />R5为氢、<img file="FDA0000900977960000014.GIF" wi="212" he="182" />N,N‑二乙基、N,N‑二丙基、甲基、乙基、丙基、丁基、三氟甲基、甲氧基和氰基;且R3、R4和R5三者中两个同时为氢;其中,R6与R7可以相同或者不同,R6或R7为H,或者R6或R7为1‑10个脂肪碳链的烷烃、烯烃或炔烃。 |
地址 |
510050 广东省广州市越秀区东风东路651号 |