阿尼芬净纳米粒及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及阿尼芬净纳米粒及制备方法。本发明提供的阿尼芬净纳米粒包括阿尼芬净、载体和表面活性剂；该阿尼芬净纳米粒的，粒径为50nm~500nm。其制备方法为：分别配制油相和内水相；将油相与内水相混合并进行第一超声乳化，得到初乳；配制外水相；将初乳与外水相混合并进行第二超声乳化，得到复乳，干燥、洗涤，即得。本发明提供的阿尼芬净纳米粒将阿尼芬净包裹于纳米粒载体体系中，增加了稳定性、增强了溶解速率，提高了生物利用度。另外，本发明在阿尼芬净纳米粒的制备过程中引入潜溶剂，并在后续步骤中除去，解决了阿尼芬净溶解性的问题，提高了阿尼芬净纳米粒的品质。

主权项

一种阿尼芬净纳米粒的制备方法，其特征在于，由如下步骤制备得到：取载体和油相溶剂配制油相；取阿尼芬净、水和潜溶剂配制内水相；将所述油相与所述内水相混合经第一超声乳化，得到初乳；取表面活性剂和水配制外水相；将所述初乳与所述外水相混合经第二超声乳化，得到复乳，干燥、洗涤，即得；所述载体为胶原、明胶、白蛋白、甲壳素、壳聚糖、海藻酸盐、葡聚糖、淀粉、聚丙交酯、聚己内酯或丙交酯乙交酯共聚物中的一种或两者以上的混合物；所述表面活性剂为聚乙烯醇、泊洛沙姆、Tween‑80中的一种或两者以上的混合物；所述阿尼芬净、载体和表面活性剂的质量比为(1～40):(50～98):(0.1～10)；所述内水相与所述油相的体积比为1:3～1:20；所述油相与所述外水相的体积比为1:3～1:30；所述内水相中水和所述潜溶剂的比例为1:3～9；所述潜溶剂为乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇或二甲基亚砜中的一种或两者以上的混合物；所述油溶剂为二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙酸乙酯或乙腈中的一种或两者以上的混合物。