发明名称 ETHYNYL DERIVATIVES
摘要 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 산 부가 염, 라세미체 혼합물, 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다: [화학식 I]상기 식에서, Y는 N 또는 C-R이고; G는 페닐, 상이한 N-위치를 갖는 피리딘일, 이미다졸일, 피라진일, 피리미딘일, 티오페닐, 티아졸일, 피라졸일 및 티아다이아졸일로 구성된 군으로부터 선택된, 0, 1, 2 또는 3개의 헤테로 원자를 함유하는 5원 또는 6원 방향족 또는 헤테로방향족 고리이되, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 및 NRR'으로 구성된 군으로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기로 임의적으로 치환되고; R 및 R'은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, 이들이 부착된 N 원자와 함께 추가의 산소, NH 또는 N-저급 알킬 기를 함유할 수 있는 5원 또는 6원 포화 헤테로환 기를 형성할 수 있고; R은 수소, 할로겐, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고; R은 수소, 할로겐, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고; R는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시알킬, 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬이거나, G 기에서 가장 가까운 탄소 원자와 함께 기를 형성할 수 있고; A는 -CH-, -CHCH또는 -C(CH)-이고; R은 페닐 또는 피리딘일이되, 피리딘일 기의 N 원자는 상이한 위치에 존재할 수 있다. 놀랍게도, 상기 화학식 I의 화합물이 파킨슨병, 불안, 구토, 강박 장애, 자폐증, 신경보호, 암, 우울증 또는 2형 당뇨병의 치료에 유용한 대사형 글루타메이트 수용체 4(mGluR4)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)임이 발견되었다.
申请公布号 KR20160044581(A) 申请公布日期 2016.04.25
申请号 KR20167007447 申请日期 2014.09.22
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BIEMANS BARBARA;GUBA WOLFGANG;JAESCHKE GEORG;RICCI ANTONIO;RUEHER DANIEL;VIEIRA ERIC
分类号 C07D239/91;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/522;C07D401/04;C07D405/04;C07D471/04;C07D473/04;C07D487/04;C07D495/04 主分类号 C07D239/91
代理机构 代理人
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