烷基-杂环氨基甲酸酯衍生物，它们的制备和治疗应用

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，其中R₂代表氢原子，氟原子，羟基，氰基，三氟甲基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基或者-NR₈R₉；n和m独立地代表等于1、2、或3的整数，应理解m+n的和最大等于5；A代表共价键，氧原子，C_1-6-亚烷基或者O-C_1-6-亚烷基；R₁代表任选被取代的苯环或杂环；R₃代表氢原子，氟原子，C_1-6-烷基或者三氟甲基；R₄代表任选被取代的五元杂环；其为碱的形式或者与酸形成的加成盐的形式；4-羟基-4-(4-氯苯基)哌啶-1-甲酸5-甲基异唑-3-基甲基酯除外。本发明也涉及通式(I)化合物的制备方法，包含它们的组成成分和它们的治疗应用。

主权项

通式(I)化合物，其为碱形式或与酸形成的加成盐的形式:其中:‑R₂代表氢原子；‑n和m各自代表值2；‑A代表–O‑C_1‑6‑亚烷基基团，其中氧原子表示的末端连接于R₁基团；‑R₁代表任选被一个或多个R₆和/或R₇基团取代的R₅基团；R₅代表选自以下的基团：苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基、苯并噻唑基或吲哚基；R₆代表卤原子或氰基、C_1‑8‑烷基、C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑卤代烷基、C_1‑6‑卤代烷氧基、C_3‑7‑环烷基、‑(CH₂)_p‑NR₈R₉、‑NR₈COR₉、‑CO₂R₈、‑(CH₂)_p‑CONR₈R₉或‑SO₂NR₈R₉；R₇代表选自以下的基团：任选被卤原子取代的苯基、苯基‑C_1‑4‑亚烷基‑、苯基‑(CH₂)_p‑O‑、异唑基、吡咯基、吡唑基、四唑基、噻唑基、苯并唑基；p代表可具有值0、1、2或3的数字；‑R₃代表氢原子；‑R₄代表选自以下的五元杂环：噻唑基或异唑基；此杂环任选被一个取代基取代，所述取代基选自：‑C(O)NH₂；R₈和R₉分别独立地代表氢原子或C_1‑6‑烷基基团，或与携带它们的一个或多个氮原子形成：在NR₈R₉的情况下，形成选自以下的环：吡咯烷或吗啉环且下面化合物除外：4‑羟基‑4‑(4‑氯苯基)哌啶‑1‑甲酸5‑甲基异唑‑3‑基甲基酯。