发明名称 异噁唑类新型顶体酶抑制剂及其制备方法
摘要 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的,本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂,其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。<img file="DDA00003103429500011.GIF" wi="922" he="488" />
申请公布号 CN104119287B 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201310148048.2 申请日期 2013.04.25
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 吕加国;赵军涛;苏定冯;朱驹;周有骏;刘建国;盛春泉;吕狄亚;陈倩倩;田巍;郑灿辉;宋云龙;章玲;李唯;陈莎娜
分类号 C07D261/18(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I 主分类号 C07D261/18(2006.01)I
代理机构 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人 冯子玲
主权项 一种式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的有机或无机盐:<img file="FDA0000797904780000011.GIF" wi="982" he="275" />式中:X选自O、S或者NH;R选自:(1)C<sub>1‑6</sub>烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个卤素,羟基或氰基所取代的;(2)芳基或杂芳基,其是未取代或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,氰基,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1‑6</sub>烷基,羟基或COOC<sub>1‑6</sub>烷基;(3)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,氰基,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1‑6</sub>烷基,羟基或COOC<sub>1‑6</sub>烷基;或R是选自下列结构单元:<img file="FDA0000797904780000021.GIF" wi="1041" he="491" />其中所述芳基是苯基、联苯基,杂芳基是吡啶基。
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