发明名称 黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或黄嘌呤氧化酶抑制剂的新的改进的释放剂型
摘要 本公开涉及黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的新剂型。
申请公布号 CN103210084B 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201180039889.9 申请日期 2011.06.15
申请人 武田制药美国有限公司 发明人 R.坦贾;V.古普特;M.瓦基林加德
分类号 C12N15/09(2006.01)I 主分类号 C12N15/09(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 温宏艳;孟慧岚
主权项 改进的释放药物组合物,其包含立即释放非布索坦珠,其量为总组合物重量的20%至40% (w/w),和具有在大于或等于6.8的pH水平的溶解度的延迟释放非布索坦珠,其量为总组合物重量的60%至80% (w/w),其中将所述珠包括在选自丸剂、片剂和胶囊剂的口服剂型中,其中所述立即释放珠包含(a) 惰性核心,其量为该立即释放珠重量的50%至55% (w/w),和(b) 包封惰性核心的立即释放层,其包含非布索坦和羟丙基甲基纤维素的混合物,其量为该立即释放珠重量的45%至50% (w/w),非布索坦与羟丙基甲基纤维素的比例为1.5至3;并且其中所述延迟释放珠包含(a) 惰性核心,其量为该延迟释放珠重量的40.5%至43% (w/w),(b) 包封惰性核心的立即释放层,其包含非布索坦和羟丙基甲基纤维素的混合物,其量为该延迟释放珠重量的35%至40% (w/w),非布索坦与羟丙基甲基纤维素的比例为1.5至3,(c) 包封立即释放层的延迟释放肠溶聚合物层,其包含延迟释放肠溶聚合物,其量为该延迟释放珠的1%至20% (w/w),所述延迟释放肠溶聚合物包含比例为0.1至0.5的A型甲基丙烯酸共聚物和B型甲基丙烯酸共聚物的混合物,和(d) 增塑剂,其量为延迟‑控制释放珠重量的1%至3% (w/w),所述增塑剂包含柠檬酸三乙酯。
地址 美国伊利诺伊州