主权项 |
改进的释放药物组合物,其包含立即释放非布索坦珠,其量为总组合物重量的20%至40% (w/w),和具有在大于或等于6.8的pH水平的溶解度的延迟释放非布索坦珠,其量为总组合物重量的60%至80% (w/w),其中将所述珠包括在选自丸剂、片剂和胶囊剂的口服剂型中,其中所述立即释放珠包含(a) 惰性核心,其量为该立即释放珠重量的50%至55% (w/w),和(b) 包封惰性核心的立即释放层,其包含非布索坦和羟丙基甲基纤维素的混合物,其量为该立即释放珠重量的45%至50% (w/w),非布索坦与羟丙基甲基纤维素的比例为1.5至3;并且其中所述延迟释放珠包含(a) 惰性核心,其量为该延迟释放珠重量的40.5%至43% (w/w),(b) 包封惰性核心的立即释放层,其包含非布索坦和羟丙基甲基纤维素的混合物,其量为该延迟释放珠重量的35%至40% (w/w),非布索坦与羟丙基甲基纤维素的比例为1.5至3,(c) 包封立即释放层的延迟释放肠溶聚合物层,其包含延迟释放肠溶聚合物,其量为该延迟释放珠的1%至20% (w/w),所述延迟释放肠溶聚合物包含比例为0.1至0.5的A型甲基丙烯酸共聚物和B型甲基丙烯酸共聚物的混合物,和(d) 增塑剂,其量为延迟‑控制释放珠重量的1%至3% (w/w),所述增塑剂包含柠檬酸三乙酯。 |