发明名称 |
一种硫酸化肝素寡糖及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明提供了一种硫酸化肝素寡糖及其制备方法和应用,其特征在于,所述硫酸化肝素寡糖分子的非还原端含有由肝素酶酶解产生的不饱和双键,含有糖醛酸衍生物和糖胺衍生物,其具有式I所示结构,其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>独立地为SO<sub>3</sub><sup>-</sup>或H;R<sub>x</sub>'、R<sub>y</sub>'和R<sub>z</sub>'独立地为COCH<sub>3</sub>或SO<sub>3</sub><sup>-</sup>,n为1-3。通过本发明的制备方法制备得到硫酸化程度可控的硫酸化寡糖,该硫酸化肝素寡糖的体外抑制乙酰肝素酶活性很高,其抑制细胞粘附和迁移的活性高出肝素4-5倍,小鼠体内抗肿瘤转移的活性也比肝素高2-3倍,具有较好的抗肿瘤转移效果和较高的特异性。 |
申请公布号 |
CN105504097A |
申请公布日期 |
2016.04.20 |
申请号 |
CN201511025299.7 |
申请日期 |
2015.12.30 |
申请人 |
深圳市海普瑞药业股份有限公司 |
发明人 |
李锂;马小来;田方方;杜媛媛;杜宏银;刘亚晗 |
分类号 |
C08B37/10(2006.01)I;C12P19/26(2006.01)I;A61K31/727(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08B37/10(2006.01)I |
代理机构 |
北京品源专利代理有限公司 11332 |
代理人 |
巩克栋;侯潇潇 |
主权项 |
一种硫酸化肝素寡糖,其特征在于,所述硫酸化肝素寡糖分子的非还原端含有由肝素酶酶解产生的不饱和双键,含有糖醛酸衍生物和糖胺衍生物,其具有式I所示结构:<img file="FDA0000895205540000011.GIF" wi="1667" he="527" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>独立地为SO<sub>3</sub><sup>‑</sup>或H;R<sub>x</sub>'、R<sub>y</sub>'和R<sub>z</sub>'独立地为COCH<sub>3</sub>或SO<sub>3</sub><sup>‑</sup>,n为1‑3。 |
地址 |
518057 广东省深圳市南山区松坪山朗山路21号 |