发明名称 包含水溶性差的药物的聚合胶束组合物的制备方法
摘要 本发明提供了制备包含药物的聚合胶束组合物的方法,其包括:将药物和两亲嵌段共聚物溶于有机溶剂中;以及将水溶液加入到在所述有机溶剂中所得的混合物中以形成聚合胶束,其中所述方法不需要在胶束形成之前移除所述有机溶剂的单独操作。所述制备包含药物的聚合胶束组合物的方法简单、缩短了处理时间、并且适于大规模生产。
申请公布号 CN102264351B 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN200980152890.5 申请日期 2009.06.29
申请人 株式会社三养生物制药 发明人 徐敏孝;李思元
分类号 A61K9/127(2006.01)I 主分类号 A61K9/127(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 张晓威
主权项 制备包含药物的聚合胶束组合物的方法,其包括:将水溶性差的药物和两亲嵌段共聚物溶于有机溶剂中;以及将水溶液加入到在所述有机溶剂中所得的混合物中以形成聚合胶束,其中所述方法不需要移除所述有机溶剂的单独操作,其中基于所述组合物的总重量,所述有机溶剂的用量为0.5‑10wt%,并且其中所述将水溶液加入到在所述有机溶剂中所得的混合物中以形成胶束是在0℃至50℃下进行的,其中所述将水溶性差的药物和两亲嵌段共聚物溶于有机溶剂中包括:将所述两亲嵌段共聚物溶于所述有机溶剂中;以及将所述水溶性差的药物溶于所得的聚合物溶液中,其中所述药物是紫杉烷抗癌剂,其中所述两亲嵌段共聚物为具有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的二嵌段共聚物,所述亲水嵌段(A)为选自聚亚烷基二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚丙烯酰胺中的至少一种,所述疏水嵌段(B)为选自聚酯、聚酐、聚氨基酸、聚原酸酯和聚膦嗪中的至少一种,其中所述亲水嵌段(A)的数均分子量为500‑50,000道尔顿,并且所述疏水嵌段(B)的数均分子量为500‑50,000道尔顿,其中所述有机溶剂为乙醇,其中基于所述组合物的总干重,所述包含药物的聚合胶束包含0.1‑30.0wt%的所述药物和70‑99.9wt%的所述具有亲水嵌段和疏水嵌段的两亲嵌段共聚物。
地址 韩国首尔