主权项 |
制备包含药物的聚合胶束组合物的方法,其包括:将水溶性差的药物和两亲嵌段共聚物溶于有机溶剂中;以及将水溶液加入到在所述有机溶剂中所得的混合物中以形成聚合胶束,其中所述方法不需要移除所述有机溶剂的单独操作,其中基于所述组合物的总重量,所述有机溶剂的用量为0.5‑10wt%,并且其中所述将水溶液加入到在所述有机溶剂中所得的混合物中以形成胶束是在0℃至50℃下进行的,其中所述将水溶性差的药物和两亲嵌段共聚物溶于有机溶剂中包括:将所述两亲嵌段共聚物溶于所述有机溶剂中;以及将所述水溶性差的药物溶于所得的聚合物溶液中,其中所述药物是紫杉烷抗癌剂,其中所述两亲嵌段共聚物为具有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的二嵌段共聚物,所述亲水嵌段(A)为选自聚亚烷基二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚丙烯酰胺中的至少一种,所述疏水嵌段(B)为选自聚酯、聚酐、聚氨基酸、聚原酸酯和聚膦嗪中的至少一种,其中所述亲水嵌段(A)的数均分子量为500‑50,000道尔顿,并且所述疏水嵌段(B)的数均分子量为500‑50,000道尔顿,其中所述有机溶剂为乙醇,其中基于所述组合物的总干重,所述包含药物的聚合胶束包含0.1‑30.0wt%的所述药物和70‑99.9wt%的所述具有亲水嵌段和疏水嵌段的两亲嵌段共聚物。 |