一种含美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸的复方栓剂及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种微粉化的美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸为有效成分的复方栓剂及其制备方法，本发明的复方栓剂属于直肠给药组合物,主要应用于治疗溃疡性结肠炎相关的疾病及适应症，可以克服口服给药疗效差、副作用大的缺点，并且能提高药物作用的持续时间，为医护人员和患者提供更好的治疗手段。

主权项

一种含美沙拉嗪和N‑乙酰半胱氨酸的复方栓剂，包含有效量的微粉化的美沙拉嗪和N‑乙酰半胱氨酸以及药学上可接受的载体；单位剂量的药物组合包含微粉化的美沙拉嗪200mg～1000mg，N‑乙酰半胱氨酸50mg～250mg；药学上可接受的载体组成为基质、增溶剂、吸收促进剂、增塑剂、润滑剂；栓剂的基质选自聚乙二醇400，聚乙二醇4000，甘油，明胶，聚氧乙烯40，泊洛沙姆的一种或多种；所述的增溶剂选自聚甘油单油酸酯、聚乙二醇‑12羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温中的一种或多种；所述的吸收促进剂选自聚乙二醇甘油酯、EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、亚油酸及其盐、薄荷脑、β‑环糊精中的一种或多种；所述的增塑剂选自吐温‑85、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇中的一种或多种；所述的润滑剂选自油脂性基质的软肥皂、甘油和乙醇制成的润滑剂，及用于亲水性基质的液状石蜡、植物油的一种或多种；载体组成中基质所占的重量比为：50‑90；增溶剂所占的重量比为：2‑15；吸收促进剂所占的重量比为：0.5‑3；增塑剂重量比为：1‑3；润滑剂：0.5‑3。