一种改进的制备艾塞那肽缓释微球的方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，公开了一种改进的制备艾塞那肽缓释微球的方法以及由该方法制备的艾塞那肽缓释微球。在本发明的方法中，先将聚合物在二氯甲烷中溶解后，再与甲醇溶液混合，保证聚合物较快溶解后，再加入艾塞那肽或艾塞那肽和保护剂，加快了艾塞那肽和聚合物的溶解速率，减少了艾塞那肽与有机溶剂的接触时间以及聚合物溶解过程中溶剂的挥发损失，同时极大地提高了艾塞那肽在油相中的溶解度，提高了载药量，减少了药物在制备过程中的降解，简化了工艺，缩短了制备周期。

主权项

一种改进的制备艾塞那肽缓释微球的方法，包括如下步骤：1)将聚合物溶解于二氯甲烷，所述聚合物包括聚乳酸、聚羟基乙酸、聚己内酯、聚酐或由上述聚合物组成的共聚物和共混物，所述的聚合物以5％‑40％(W/V)的浓度溶解在二氯甲烷中；2)将步骤1)中溶有聚合物的二氯甲烷溶液与甲醇溶液混合，制成澄清溶液，溶有聚合物的二氯甲烷溶液与甲醇溶液以体积比为0.1:1‑10:1的比例混合；3)向步骤2)中含聚合物的二氯甲烷/甲醇混合溶液中加入艾塞那肽或加入艾塞那肽和保护剂，混合，形成油相溶液或油相混悬液；4)将步骤3)中的油相注入外水相中形成单乳水溶液；5)待步骤4)中单乳水溶液中的有机溶剂挥发、固化后，收集，冷冻干燥，制得艾塞那肽缓释微球。