发明名称 |
环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途 |
摘要 |
本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物,其制备方法,含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。<img file="DDA00001852516700011.GIF" wi="1368" he="246" /> |
申请公布号 |
CN103524599B |
申请公布日期 |
2016.04.20 |
申请号 |
CN201210231577.4 |
申请日期 |
2012.07.05 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
发明人 |
刘克良;周宁;李改桃;吕玉健;冯思良;周文霞;张永祥;程军平;郄建坤;梁远军;许笑宇;王晨宏;孟庆斌;韩寒;徐亮;蔡俐锋 |
分类号 |
C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07K7/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
程泳 |
主权项 |
式Ⅰ所示的化合物,或其无生理毒性的盐,<img file="FDA0000922896600000011.GIF" wi="1384" he="262" />其中,Xaa<sup>3</sup>为D‑Phe或D‑Pal;Xaa<sup>4</sup>为L或D型Cys;Xaa<sup>5</sup>为L或D型Aph(Hor)或Arg;Xaa<sup>6</sup>为L或D型Aph(Cbm)或Pal;Xaa<sup>8</sup>为Ilys或Arg;Y为L或D型Cys‑Ala或Pro‑Cys,其中两个氨基酸可以各自独立地为L型或D型;其中通过4位和Y的Cys侧链巯基以二硫键成环。 |
地址 |
100850 北京市海淀区太平路27号 |