发明名称 |
吲嗪衍生物,其制备方法及其治疗用途 |
摘要 |
本发明涉及对应于式(I)的化合物N R1O R3R4R2(I)其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环:NNOO Ra Ra′NNO Rb Rb′NO Rc Rc″Rc′(A)(B)(C),其中所述波形线表示R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>所连接的苯核。本发明还涉及制备方法和治疗用途。<img file="DDA00002889651700011.GIF" wi="1464" he="841" /> |
申请公布号 |
CN103080112B |
申请公布日期 |
2016.04.20 |
申请号 |
CN201180042948.8 |
申请日期 |
2011.07.04 |
申请人 |
赛诺菲 |
发明人 |
C.奥库费;C.赫伯特;G.拉萨尔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 |
代理人 |
张永新 |
主权项 |
式(I)的化合物,其任选呈可药用盐形式:<img file="FDA0000832299680000011.GIF" wi="941" he="390" />其中:‑R<sub>1</sub>表示氢原子、‑OR<sub>5</sub>、‑O‑Alk‑OR<sub>5</sub>或‑O‑Alk‑NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>基团或C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>‑芳基,或杂芳基,所述C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>‑芳基任选取代有一个或多个‑COOR<sub>5</sub>,‑R<sub>2</sub>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基或苯基,‑R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环:<img file="FDA0000832299680000012.GIF" wi="1710" he="527" />其中所述波形线表示R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>所连接的苯核,以及:.R<sub>a</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、‑Alk‑CF<sub>3</sub>、‑Alk‑COOR<sub>5</sub>、‑Alk‑CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、‑AlkCONR<sub>5</sub>‑OR<sub>6</sub>、‑Alk‑NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、‑Alk‑O‑R<sub>5</sub>、‑Alk‑CN、‑OAlkCOOR<sub>5</sub>、‑NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、‑NR<sub>5</sub>‑COOR<sub>6</sub>、‑Alk‑C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>‑芳基、‑Alk‑杂芳基或杂芳基,其中所述C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>‑芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基基团,.R<sub>a</sub><sub>’</sub>表示氢原子或直链或支链的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,或者‑Alk‑OR<sub>5</sub>基团,.R<sub>b</sub>表示氢原子或‑Alk‑COOR<sub>5</sub>基团,.R<sub>b</sub><sub>’</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基或‑Alk‑COOR<sub>5</sub>基团,.R<sub>c</sub>表示氢原子或‑CN、‑COOR<sub>5</sub>、‑CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、‑CONR<sub>5</sub>‑Alk‑OR<sub>5</sub>或杂芳基,.R<sub>c</sub><sub>’</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,.R<sub>c</sub><sub>”</sub>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烯基、‑Alk‑NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>或‑Alk‑OR<sub>5</sub>基团,‑R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>可相同或不同,表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基基团,‑R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>可相同或不同,表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基基团,或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起形成可任选含有杂原子的3‑8元饱和环,‑Alk表示直链或支链的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑亚烷基链,以及‑杂芳基含有3‑10个原子,其包括1‑4个杂原子。 |
地址 |
法国巴黎 |