| 发明名称 | 苯并五元不饱和杂环类化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明，本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性，抗体内抗骨质疏松作用，并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果；体外活性测试显示，本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。<img file="DDA0000111507220000011.GIF" wi="749" he="499" /> | ||
| 申请公布号 | CN103130705B | 申请公布日期 | 2016.04.20 |
| 申请号 | CN201110376491.6 | 申请日期 | 2011.11.23 |
| 申请人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 发明人 | 李卓荣;刘宗英;薛司徒;贺晓波;金洁;司书毅;叶伟东 |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 | 代理人 | 付晓青;李广文 |
| 主权项 | 具有如通式Ⅰ所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐，<img file="FDA0000832204720000011.GIF" wi="661" he="511" />式中，X选自O、S或NR<sub>8</sub>，其中，R<sub>8</sub>选自H、甲基、羰基甲基、羟基乙基的任一种；Y选自O或NR<sub>1</sub>’；其中，R<sub>1</sub>’选自H或甲基；R<sub>2</sub>选自H或C1‑C6的二烃基；n＝0‑6正整数；R<sub>1</sub>选自磷酸基、磷酸酯、磷酸钠、吗啉、N‑乙醇基哌嗪的任一种；R<sub>3</sub>选自H；R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>分别选自H、甲基、甲氧基、卤素、羧基、氨基、甲酰基、甲基酯基、乙基酯基、磺酸基的任一种；R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>通过碳、氧连接在一起，形成五元环结构或带有取代基R<sub>9</sub>的五元环结构，其中，R<sub>9</sub>选自H、乙基、卤代乙基、羟基乙基、氨基乙基的任一种。 | ||
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