发明名称 МОДУЛЯТОРЫ ПЕРЕНОСЧИКОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ КАССЕТ
摘要 1. Соединение формулы II:II,или его фармацевтически приемлемая соль, где независимо для каждого случая:R представляет собой H, OH, OCH, или две R образуют вместе -CHCHCH-, -OCHO- или -OCFO-;Rпредставляет собой H или до двух C-Cалкилов;Rпредставляет собой H или F;Rпредставляет собой H или CN;Rпредставляет собой H, -CHCH(OH)CHOH, -CHCHN(CH)или -CHCHOH; иRпредставляет собой OH или -CHOCHCH(OH)CHOH, при условии, что соединение не являетсяСоединением 234Соединением 302Соединением 322.2. Соединение по п. 1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, и Rпредставляет собой F.3. Соединение по п. 1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, Rпредставляет собой F, и Rпредставляет собой H.4. Соединение по п. 1, где две R образуют вместе -OCFO-, Rпредставляет собой H, Rпредставляет собой F, Rпредставляет собой H, и Rпредставляет собой -CHCH(OH)CHOH.5. Соединение по п. 1 формулы IIa:IIa,или его фармацевтически приемлемая соль,где Rпредставляет собой H, -CHCH(OH)CHOH, -CHCHN(CH)или -CHCHOH; иRпредставляет собой OH или -CHOCHCH(OH)CHOH.6. Соединение по п. 5, где Rпредставляет собой (S)-CHCH(OH)CHOH, -CHCHN(CH)или -CHCHOH.7.Соединение, выбранное изСоединения 307Соединения 308Соединения 309Соединения 311Соединения 312Соединения 313Соединения 314Соединения 315Соединения 316Соединения 318Соединения 320 иСоединения 321,или его фармацевтически приемлемой соли.8. Фармацевтическая композиция в качестве модулятора активности ABC-переносчиков, содержащая(i) соединение по любому из пп. 1-7; и(ii) фармацевтически приемлемый носитель.9. Способ увеличения числа функциональных ABC-переносчиков в мембране клетки, при условии, что клетка не присутствует в человеческом теле, включающий стадию приведения в контакт указанной клетки с соединением формулы II:II,или его фармацевтически приемлемой солью, где независимо для каждого случая:R представляет собой H, OH, OCH, или две R образуют вместе -CHCHCH-, -OCHO- или -OCFO-;Rпредставляет собой H или до двух C-Cалкилов;Rпредставляет с
申请公布号 RU2014139599(A) 申请公布日期 2016.04.20
申请号 RU20140139599 申请日期 2014.09.30
申请人 ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД 发明人 РУА Сара С. Хадида;ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й.;МИЛЛЕР Марк Т.;МАККАРТНИ Джейсон;ВАН ГУР Фредрик;НУМА Мехди Мишель Джамель;ЧЖОУ Цзинлань;БЕАР Брайан
分类号 C07D405/02 主分类号 C07D405/02
代理机构 代理人
主权项
地址