发明名称 芳基酰胺激酶抑制剂
摘要 本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物,包含上述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。
申请公布号 CN105517993A 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201480049237.7 申请日期 2014.07.01
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 R·A·哈茨;V·T·阿乌哈;J·J·布朗森;C·D·迪齐尔巴;J·E·麦克尔;S·J·纳拉;R·拉杰马尼
分类号 C07D213/72(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D237/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D249/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D263/30(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D213/16(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I 主分类号 C07D213/72(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 陈桉
主权项 式(I)化合物或其药用盐:<img file="FDA0000935970650000011.GIF" wi="309" he="398" />其中:R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、氰基、二C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、羟基和噻吩基;R<sup>2</sup>选自<img file="FDA0000935970650000012.GIF" wi="1884" he="439" />其中R<sup>a</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基羰基氨基、氨基和卤素;R<sup>3</sup>选自氢和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;X选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、氰基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、<img file="FDA0000935970650000013.GIF" wi="159" he="150" /><img file="FDA0000935970650000014.GIF" wi="653" he="154" />Y选自氢和卤素;Z选自<img file="FDA0000935970650000015.GIF" wi="1884" he="581" />其中n为1或2;R<sup>4</sup>选自C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基)C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑<sub>3</sub>烷基硫基C<sub>1</sub>‑<sub>3</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基磺酰基、任选取代有氨基的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、杂环基、杂环基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、苯基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、苯基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基磺酰基和苯基磺酰基;其中所述杂环基、所述杂环基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基的杂环基部分以及所述苯基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、苯基C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基磺酰基和苯基磺酰基的苯基部分任选取代有选自C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、卤素、羟基的一个基团;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮原子一起形成任选含有第二个氮原子且任选取代有氨基的五或六元杂环;R<sup>b</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、卤素和卤代C<sub>1</sub>烷基;R<sup>p</sup>选自氢和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>q</sup>选自氢和氧代;且R<sup>z</sup>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基羰基。
地址 美国新泽西州