新型¹⁸F标记4-氨基喹唑啉类衍生物及其制备方法和肿瘤PET显像应用

摘要

本发明提供了一类新型¹⁸F标记喹唑啉类化合物，其特征是：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4-氨基苯环的3位上，为氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、乙炔基；取代基R₂位于喹唑啉母体4-氨基苯环的4位上，为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、3-氟苯氧基、2-吡啶氧基；n＝1-5。结构式如A。实验表明，该类化合物的标记前体易于合成，用“两步法”进行标记，标记率高。而且该类化合物有良好的生物活性，如在肿瘤组织中吸收较高且清除慢，而在正常组织和血液中摄取低、清除快，因而使得该化合物具有较高的肿瘤/背景比值，特别是肿瘤/血液、肿瘤/肉、和肿瘤/脑的比值，有利于PET肿瘤显像，也显示了其作为脑肿瘤显像剂的巨大潜力。

主权项

一种¹⁸F标记4‑氨基喹唑啉类衍生物，用于PET(正电子发射断层显像)肿瘤显像研究，其特征在于：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构，另一端具有6，7‑取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4‑氨基苯环的3位上，为氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、乙炔基，取代基R₂位于喹唑啉母体4‑氨基苯环的4位上，为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、3‑氟苯氧基、2‑吡啶氧基，结构如式A：