基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的化合物、包含其的组合物和其使用方法

摘要

本发明公开了基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的式(I)化合物，其中R₁、R₂和R₃在本文中定义。本发明还公开了包含所述化合物的组合物和其用于治疗、管控和/或预防由转接物关联激酶1活性介导的疾病和病症的使用方法。

主权项

一种抑制转接物关联激酶1(AAK1)活性的方法，其包括使AAK1接触下式化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R₁是R_1A或任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选取代是用一个或多个R_1A取代；每个R_1A独立地是‑OR_1C、‑N(R_1C)₂、‑C(O)R_1C、‑C(O)OR_1C、‑C(O)N(R_1C)₂、‑N(R_1C)C(O)OR_1C、氰基、卤素或任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选取代是用一个或多个R_1B取代；每个R_1B独立地是‑OR_1C、‑N(R_1C)₂、‑C(O)R_1C、‑C(O)OR_1C、‑C(O)N(R_1C)₂、‑N(R_1C)C(O)OR_1C、氰基或卤素；每个R_1C独立地是氢或任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选取代是用一个或多个氰基、卤基或羟基取代；R₂是任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，其通过其碳原子之一结合到C5，所述任选取代是用一个或多个R_2C取代；每个R_2C独立地是‑OR_2D、‑N(R_2D)₂、‑C(O)R_2D、‑C(O)OR_2D、‑C(O)N(R_2D)₂、‑N(R_2D)C(O)OR_2D、氰基、卤素、氧代基、或任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选取代是用一个或多个氨基、氰基、卤素、羟基或R_2D取代；每个R_2D独立地是氢或任选取代的C_1‑12烃基或2‑12元杂烃基，所述任选取代是用一个或多个氨基、氰基、卤素或羟基取代；并且R₃是氢或任选被一个或多个氰基、卤素或羟基取代的C_1‑6烷基。