发明名称 神经激肽-1拮抗剂的静脉内制剂
摘要 本文描述了用于静脉内给药的药用组合物,其包含式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药。本文还描述了制备该药用组合物的方法和用该药用组合物治疗恶心和/或呕吐的方法。<img file="DDA0000857430460000011.GIF" wi="806" he="606" />
申请公布号 CN105503870A 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201510830177.9 申请日期 2010.08.12
申请人 欧科生医股份有限公司 发明人 J.万;P.古普塔;D.蒙泰思;S.巴塔查亚
分类号 C07D471/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 童春媛;李炳爱
主权项 式Ia化合物或其药学上可接受的盐:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="184" he="140" />Ia其中,Y和Z各自独立地选自H、‑PO(OH)OM<sup>+</sup>、‑PO(O<sup>−</sup>)<sub>2</sub>•2M<sup>+</sup>、‑PO(O<sup>‑</sup>)<sub>2</sub>•D<sup>2+</sup>、‑[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>n</sub>‑OPO(OH)O<sup>‑</sup>M<sup>+</sup>、‑[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>n</sub>‑OPO(O<sup>‑</sup>)<sub>2</sub>•2M<sup>+</sup>、‑[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>n</sub>‑OPO(O<sup>‑</sup>)<sub>2</sub>D<sup>2+</sup>、‑C(O)[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>m</sub>‑OPO(O<sup>‑</sup>)<sub>2</sub>•2M<sup>+</sup>、‑C(O)[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>o</sub>NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、‑C(O)[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>•M<sup>+</sup>、‑SO<sub>3</sub>•M<sup>+</sup>、‑[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>q</sub>OSO<sub>3</sub>•M<sup>+</sup>和‑[C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)]<sub>r</sub>OC(O)R<sup>3</sup>,其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为H或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自<img file="dest_path_image004.GIF" wi="114" he="28" />、<img file="dest_path_image006.GIF" wi="125" he="28" />、<img file="dest_path_image008.GIF" wi="98" he="28" />、<img file="dest_path_image010.GIF" wi="98" he="59" />、<img file="dest_path_image012.GIF" wi="98" he="49" />、<img file="dest_path_image014.GIF" wi="101" he="78" />和<img file="dest_path_image016.GIF" wi="98" he="72" />;M<sup>+</sup>为单价阳离子;D<sup>2+</sup>为二价阳离子;M<sup>‑</sup>为单价阴离子;n、q和r各自独立地是选自1、2、3和4的整数;m、o和p各自独立地是选自0、1、2、3和4的整数;和R是C<sub>1‑6</sub>烷基;前提是Y和Z不同时是H。
地址 美国佛罗里达州
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