一种人静脉注射用右旋糖酐铁原料及其制备方法

摘要

本发明涉及一种人静脉注射用右旋糖酐铁原料及其制备方法，本发明的人注射用右旋糖酐铁由右旋糖酐经过水解、超滤或凝胶柱、氧化、络合、超滤精致，醇沉或喷雾干燥后得到。为达到人注射使用，本发明在右旋糖酐水解后进行预处理，采用超滤设备或凝胶柱分离制备绝对分子量在5000～8000的小分子右旋糖酐，对氧化剂及氧化过程进行调整，采用过氧碳酸钠为氧化剂进行氧化，采用超滤设备或凝胶柱分离进行终产品精致，由此得到重均分子量在139000～157000之间，分子量分布小于2.0，可满足人静脉注射用的右旋糖酐铁原料。

主权项

一种人静脉注射用右旋糖酐铁原料的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将右旋糖酐与纯化水混合后加热到100℃搅拌溶解，加入10mol/L浓盐酸水解20～60分钟，随后氢氧化钠中和至pH＝7，温度降到室温，即得到重均分子量为6000～7000的右旋糖酐溶液，其中，所述右旋糖酐：水：浓盐酸的重量比为1：2～10:0.05～0.5；(2)将步骤(1)得到的右旋糖酐溶液采用超滤设备截留或凝胶柱分离，分别将分子量大于8000、小于5000的右旋糖酐除去，得到绝对分子量为5000～8000的右旋糖酐溶液；(3)向步骤(2)得到的右旋糖酐溶液加入过氧碳酸钠发生氧化反应，氧化反应的温度为60±10℃，氧化反应的时间为1～10小时，得到氧化右旋糖酐溶液，其中，所述过氧碳酸钠的加入的量与右旋糖酐溶液的重量体积比为0.01g/mL；(4)向步骤(3)得到的氧化右旋糖酐溶液中同时加入质量分数为30％～50％的三氯化铁溶液及质量分数为10％～40％氢氧化钠溶液，升温至90～100℃进行络合反应，时间为2～24小时；其中，所述的右旋糖酐：三氯化铁：氢氧化钠的重量比为1：1.2～2.0：0.8～1.5；络合反应结束后，加入质量分数为5％的氢氧化钠溶液调节pH＝8，随后控制温度为100℃，老化1～15小时，降至室温后，得到右旋糖酐铁溶液；(5)将步骤(4)得到的右旋糖酐铁溶液采用超滤设备截留或凝胶柱分离，分别将分子量大于200000、小于5000的分子除去，得到重均分子量为139000～157000，且分子量分布小于2.0的右旋糖酐铁溶液；(6)将步骤(5)得到右旋糖酐铁溶液浓缩后，通过醇沉或喷雾干燥的方法得到人静脉注射用右旋糖酐铁原料。