发明名称 用于治疗囊性纤维化的化合物
摘要 本文描述了化合物、组合物及其用于治疗囊性纤维化的使用方法。
申请公布号 CN105518000A 申请公布日期 2016.04.20
申请号 CN201480048333.X 申请日期 2014.07.02
申请人 加州生物医学研究所 发明人 彼得·G·舒尔茨;阿纳布·K·查特吉;马努基·库马尔;古斯塔夫·韦尔策尔
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 郑霞
主权项 式(I)的化合物,其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、代谢物、氘化物、N‑氧化物、立体异构体或异构体:Y<sup>1</sup>‑L<sup>1</sup>‑B<sup>1</sup>‑A<sup>1</sup>‑X‑A<sup>2</sup>‑B<sup>2</sup>‑L<sup>2</sup>‑Y<sup>2</sup>式(I);其中:A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>独立地选自:<img file="FDA0000933017320000011.GIF" wi="701" he="245" /><img file="FDA0000933017320000012.GIF" wi="669" he="263" />B<sup>1</sup>和B<sup>2</sup>独立地选自:<img file="FDA0000933017320000013.GIF" wi="445" he="324" />L<sup>1</sup>和L<sup>2</sup>独立地选自:<img file="FDA0000933017320000014.GIF" wi="822" he="247" />Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地选自:<img file="FDA0000933017320000015.GIF" wi="371" he="198" />X为‑C(O)‑、‑C(O)C(O)‑、<img file="FDA0000933017320000016.GIF" wi="934" he="247" /><img file="FDA0000933017320000017.GIF" wi="1357" he="246" />Z为O或CR<sup>2</sup>R<sup>2</sup>;aa为<img file="FDA0000933017320000018.GIF" wi="350" he="206" />每个R<sup>1</sup>独立地选自H、烷基、卤代烷基、芳基烷基和杂芳基烷基;每个R<sup>2</sup>独立地选自H、卤代、‑CN、‑SR<sup>1</sup>、烷基、环烷基、卤代烷基、‑OR<sup>1</sup>、‑CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>和‑(亚烷基)‑(CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>);每个R<sup>3</sup>独立地选自卤代、烷基、‑CN、卤代烷基、‑OR<sup>1</sup>和‑NR<sup>1</sup>R<sup>1</sup>;每个R<sup>4</sup>独立地选自‑CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、‑(亚烷基)‑(CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>)、羟烷基、‑(亚烷基)(S(O)<sub>t</sub>)(烷基)、‑(亚烷基)(NR<sup>5</sup>R<sup>5</sup>)和<img file="FDA0000933017320000021.GIF" wi="484" he="295" />每个R<sup>5</sup>独立地选自H、烷基、卤代烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基和杂芳基;每个R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>独立地选自H、卤代、‑CN、‑SR<sup>1</sup>、烷基、环烷基、卤代烷基、‑NR<sup>1</sup>R<sup>1</sup>和‑OR<sup>1</sup>;R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>和R<sup>33</sup>独立地选自卤代、烷基、‑CN、卤代烷基、‑OR<sup>1</sup>和‑NR<sup>1</sup>R<sup>1</sup>;每个k独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10;每个m独立地选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9和10;每个n独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10;每个p独立地选自0、1、2、3和4;q为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;r为3、4、5、6或7;每个s独立地选自0、1、2、3和4;每个t独立地选自0、1和2;且每个u独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10。
地址 美国加利福尼亚州