发明名称 |
有机化合物 |
摘要 |
明系关于磷酸二酯酶1(PDE1)之新颖抑制剂,可用于治疗以特定cGMP/PKG介导路径(如,在心脏组织中)之破坏或损伤为特征的疾病或病症。本发明复关于包含该抑制剂之药物组成物及治疗心血管疾病及相关病症如郁血性心脏病、动脉粥样硬化、心肌梗塞、及中风的方法。
|
申请公布号 |
TW201613932 |
申请公布日期 |
2016.04.16 |
申请号 |
TW104125768 |
申请日期 |
2015.08.07 |
申请人 |
内胞医疗公司 |
发明人 |
李 鹏;郑海林;赵 军;威诺尔 劳伦斯P |
分类号 |
C07D487/14(2006.01);A61K31/519(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/14(2006.01) |
代理机构 |
|
代理人 |
洪武雄;陈昭诚 |
主权项 |
一种式I之化合物:
其系游离或盐形式,其中(i)R1系C1-4烷基(如,甲基或乙基)或-NH(R2),其中,R2系视需要经卤素原子(如,氟)取代之苯基,例如,4-氟苯基;(ii)X、Y及Z独立为N或C;(iii)R3、R4及R5独立为H或C1-4烷基(如,甲基);或R3系H,且R4与R5一起形成三亚甲基桥(较佳地,其中,R4与R5一起具有顺式组态,如,承载R4及R5之碳分别具有R组态及S组态);(iv)R6、R7及R8独立为:H,C1-4烷基(如,甲基),经羟基取代之吡啶-2-基,或-S(O)2-NH2;(v)限制条件为,当X、Y及/或Z为N时,则R6、R7及/或R8分别为不存在;以及,当X、Y及
Z全部为C时,则R6、R7或R8之至少一者为-S(O)2-NH2或经羟基取代之吡啶-2-基。
|
地址 |
美国 |