新颖２，５－经取代之嘧啶

摘要

明系关于通式(I)之新颖经取代之缩合嘧啶化合物

其中该化学基团、取代基及指数系如说明书所定义，及关于其作为药物之用途，特别是供用于治疗可藉由抑制PDE4酵素来治疗之病症及疾病之药物。

主权项

一种具以下通式(I)之2,5-经取代之嘧啶

A、B、C彼此各自独立地代表N或CH；R1代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C3-C6)-环烷基、SOx-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON((C1-C6)-烷基)2；x系0、1或2；G系一任择地经以至少一取代基Y取代之苯基或含有至少一氧、硫或氮原子之5-或6-员杂芳基，其中该存在于杂芳基中之氮原子可经以R4取代；R4系氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、CO-(C1-C6)-烷基、SO(C1-C6)-烷基、SO2(C1-C6)-烷基；Y OH、CN、SH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-硫烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-硫代卤烷基、(C1-C6)-卤烷氧基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基、CHO、CO(C1-C6)-烷基、OCO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON((C1-C6)-烷基)2、OCO-NH(C1-C6)-烷基、OCO-N((C1-C6)-烷基)2、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、N-
吡咯啶基、N-哌啶基、N-吗啉基、NH-CO-(C1-C6)烷基、NH-CO2(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO2(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH2、NH-CO-NH(C1-C6)-烷基、NH-CO-N(C1-C6)-烷基)2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH2、N(C1-C6)烷基-CO-NH(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、SO(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2H、SO2OH、SO2NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N((C1-C6)-烷基)2、C(=N)-NH、NHC(=N)-NH2、-N=C=O、-S-CN，其中前述之烷基链可经以下取代基之至少一者取代：OH、CN、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基或-NH2；R2及R3彼此独立地代表氢或任择地经取代之(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-羟烷基、(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-伸烷基、(C1-C6)-伸烷基-CO2H、(C1-C6)-伸烷基-CO2(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-伸烷基-CONH2、(C1-C6)-伸烷基-CONH(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-伸烷基-CON((C1-C6)-烷基)2、(C1-C6)-伸烷基-(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-羟烷基-(C3-C6)-环伸烷基、一L1V基团、一L2W基团，或R2及R3与其所连接之氮原子一起形成一任择地经以至少一XQ取代基取代之3至12员单或双环之可额外含有至少一氧、硫或另外氮原子之杂脂族残基Q，其中此等一或多额外氮原子系经以R5取代；XQ彼此独立地代表=O(羰基)、卤素、OH、CN、SH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基、(C1-C6)-氰烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-
烷氧基、(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-伸烷基、(C1-C6)-硫烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-硫代卤烷基、(C1-C6)-卤烷氧基、-NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、(C1-C6)-伸烷基-NH(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-伸烷基-N((C1-C6)-烷基)2NH-CHO、NH-CO(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO(C1-C6)-烷基、NH-CO-O(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-O(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH2、NH-CO-NH(C1-C6)-烷基、NH-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基、CHO、CO(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、CO-NH2、CO-NH(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2、O-CO-NH(C1-C6)-烷基、O-CO-N((C1-C6)-烷基)2、S-(C1-C6)-烷基、SO(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SOOH、SO2OH、SO2NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N((C1-C6)-烷基)2、C(=N)-NH、NHC(=N)-NH2、-N=C=O、-S-CN，其中前述之烷基链可经以下取代基之至少一者取代：OH、CN、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基或-NH2；R5为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、CO-(C1-C6)-烷基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基；L1系一键或一具分枝或直链之任择地经取代之(C1-C6)-伸烷基基团，其连接醯胺之氮；V系任择地以至少一Xv取代基取代之3至12员单或双环之脂族或杂脂族残基，其中，若一或多个氮原子存在于该单或双环之杂脂族残基中则此等氮原
子之至少一者系经以R6取代；XV彼此独立地代表=O(羰基)、卤素、OH、CN、SH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基、(C1-C6)-氰烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-伸烷基、(C1-C6)-硫烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-硫代卤烷基、(C1-C6)-卤烷氧基、-NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、(C1-C6)-伸烷基-NH(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-伸烷基-N((C1-C6)-烷基)2NH-CHO、NH-CO(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO(C1-C6)-烷基、NH-CO-O(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-O(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH2、NH-CO-NH(C1-C6)-烷基、NH-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基、CHO、CO(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、CO-NH2、CO-NH(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2、O-CO-NH(C1-C6)-烷基、O-CO-N((C1-C6)-烷基)2、S-(C1-C6)-烷基、SO(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SOOH、SO2OH、SO2NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N((C1-C6)-烷基)2、C(=N)-NH、NHC(=N)-NH2、-N=C=O、-S-CN，其中前述之烷基链可经以下取代基之至少一者取代：OH、CN、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基或-NH2；R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、CO-(C1-C6)-烷基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基；L2系一键或一具分枝或直链之任择地经取代之(C1-C6)-伸烷基基团，其连接醯
胺之氮；W系任择地经以至少一Z取代基取代之苯基或者5或6员之含有至少一氧、硫或氮原子之杂芳基；且Z彼此独立地代表卤素、OH、CN、SH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-硫烷基、(C1-C6)-卤烷基(C1-C6)-硫代卤烷基、(C1-C6)-卤烷氧基、-NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、N-吡咯啶基、N-哌啶基、N-吗啉基、NH-CHO、NH-CO(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO(C1-C6)-烷基、NH-CO2(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO2(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH2、NH-CO-NH(C1-C6)-烷基、NH-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH2、N(C1-C6)-烷基-CO-NH(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基、CHO、CO(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、CO-NH2、CO-NH(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2、O-CO-NH(C1-C6)-烷基、O-CO-N((C1-C6)-烷基)2、S-(C1-C6)-烷基、SO(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2H、SO2OH、SO2NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N((C1-C6)-烷基)2、C(=N)-NH、NHC(=N)-NH2、-N=C=O、-S-CN，其中前述之烷基链可经以以下取代基之至少一者取代：OH、CN、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、CO2H、CO2(C1-C6)-烷基或-NH2。