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一种用于制备通式(I)化合物之方法,
其中:R1表示苯基或杂芳基,该苯基或杂芳基视情况经选自以下的1、2或3个取代基相同或不同地取代:卤素、-CN、C1-C3烷基-、C1-C3烷氧基-、卤基-C1-C3烷基-、卤基-C1-C3烷氧基-;R2表示苯基,其视情况经选自以下的1、2或3个取代基相同或不同地取代:C1-C3烷基-、-C(=O)N(H)R4、-C(=S)N(H)R4;R3a表示C1-C6烷基,其视情况经选自以下的1、2或3个取代基相同或不同地取代:卤素、-CN、C1-C3烷氧基-、卤基-C1-C3烷基-、卤基-C1-C3烷氧基-、3至7员杂环烷基;R3b表示氢原子或C1-C6烷基,其视情况经选自以下的1、2或3个取代基相同或不同地取代:卤素、-CN、C1-C3烷氧基-、卤基-C1-C3烷基-、卤基-C1-C3烷氧基-、3至7员杂环烷基;R4表示甲基、乙基或环丙基;其中该甲基或乙基视情况经选自以下的1、2、3或4个取代基相同或不同地取代:卤素、-OH、-CN、C1-C3烷氧基-;且其中该环丙基视情况经选自以下的1、2、3或4个取代基相同或不同地取代:卤素、-OH、-CN、C1-C3烷氧基-;该方法包含以下步骤:(a)使通式(II)化合物:
其中LG1表示离去基,较佳为溴原子;LG2表示离去基,较佳为溴原子或氯原子;且LG3表示离去基,较佳为碘原子;与通式(III)化合物反应:R1-OH(III)其中R1如针对通式(I)所定义;由此得到通式(IV)化合物:
(b)使通式(IV)化合物:
与通式(V)化合物反应:R2-Y(V)其中R2如针对通式(I)所定义,且Y为能够进行钯催化之偶合反应的基团,包括酸基、酸酯基、MIDA酸酯及氟硼酸
钾;由此得到通式(VI)化合物:
(c)使通式(VI)化合物:
与通式(VII)化合物反应:
其中R3a及R3b如针对通式(I)所定义;由此得到通式(I)化合物。
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