| 发明名称 |
四氢喹啉衍生物的合成中间体、制备方法及用途 |
| 摘要 |
明是有关于一种可用于制备四氢喹啉衍生物的合成中间体的制备程序，所述衍生物具有针对胆固醇基转移蛋白（cholesteryl transfer protein，CETP）的抑制活性，展示出增加HDL胆固醇含量且降低LDL胆固醇含量的效应，并可用于治疗及/或预防诸如动脉硬化疾病、高脂质血症、血脂异常等疾病。 |
| 申请公布号 |
TW201613868 |
申请公布日期 |
2016.04.16 |
| 申请号 |
TW104125888 |
申请日期 |
2015.08.10 |
| 申请人 |
德基马制药公司 |
发明人 |
福特 约翰;希尔登 约翰尼斯 波路斯 杰拉德斯;勒德吕 艾曼汀 |
| 分类号 |
C07D221/04(2006.01);C07D401/12(2006.01) |
主分类号 |
C07D221/04(2006.01) |
| 代理机构 |
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代理人 |
叶璟宗;卓俊杰 |
| 主权项 |
一种用于制备化学式I化合物或其盐的方法，<img wi="63" he="26" file="104125888-A0304-0017.JPG" alt="" img-content="drawing" img-format="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />包括以下步骤： （a）使根据化学式II的4-胺基三氟甲苯<img wi="68" he="26" file="104125888-A0304-0018.JPG" alt="" img-content="drawing" img-format="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />与根据化学式III的醛<img wi="73" he="26" file="104125888-A0304-0019.JPG" alt="" img-content="drawing" img-format="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />及与根据化学式IV的化合物<img wi="74" he="26" file="104125888-A0304-0020.JPG" alt="" img-content="drawing" img-format="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />在溶剂及视情况存在的一或多种触媒存在下反应，以形成化学式V化合物<img wi="69" he="26" file="104125888-A0304-0021.JPG" alt="" img-content="drawing" img-format="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />其中 R1
为H或C1
-C3
烷基，较佳为CH2
CH3
； R2
为H、C1
-C3
烷基或（b）使所述化学式V化合物水解以形成所述化学式（I）化合物。 |
| 地址 |
荷兰 |
