发明名称 杂环化合物及其用途
摘要 明系关于一种式(I)之杂环化合物、包含此化合物之医药组合物及其治疗用途。
申请公布号 TW201613911 申请公布日期 2016.04.16
申请号 TW104130343 申请日期 2015.09.14
申请人 普雷辛肯公司 发明人 施 松远;史匹维克 韦恩;张 家仲
分类号 C07D413/14(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/4402(2006.01);A61K31/4985(2006.01) 主分类号 C07D413/14(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种式(I)之化合物: 或其医药上可接受之盐、前药、溶剂合物、水合物、互变异构体、异构体或氘化类似物,其中(i)Y1及Y2为N,Y3为CR2,Y4为CH或N及Y5为CH;或(ii)Y1为C,Y2为N,Y3为NR2,Y4为CH或N及Y5为CH;或(iii)Y1为N,Y2为CH,Y3为CR2,Y4为N及Y5为N;或(iv)Y1为N,Y2为CH,Y3为N,Y4为CH或N及Y5为CH;或(v)Y1为C,Y2为CH,Y3为NR2,Y4为N及Y5为N;L为视需要经取代之C1-4伸烷基、视需要经取代之氘化C1-4伸烷基或视需要经取代之-C(R4)(R5),其中R4及R5各自独立地为H、D、卤素、-OH、C1-6烷基、氘化C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、芳基-C1-4烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、杂环烷基、杂环烷基-C1-4烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基或Ra;或R4及R5与其所连接的碳原子共同形成具有0至2个选自O、N或S之杂原子或侧氧基之视需要经取代之3-至6员环;其中Ra系选自卤素、CN、-OH、-NH2、-NO2、-C(O)OH、-C(S)OH、-C(O)NH2、-C(S)NH2、-S(O)2NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(S)NH2、-NHS(O)2NH2、-C(NH)NH2、-ORb、-SRb、-OC(O)Rb、-OC(S)Rb、-C(O)Rb、-C(S)Rb、-C(O)ORb、-C(S)ORb、-S(O)Rb、-S(O)2Rb、-C(O)NHRb、- C(S)NHRb、-C(O)NRbRb、-C(S)NRbRb、-S(O)2NHRb、-S(O)2NRbRb、-C(NH)NHRb、-C(NH)NRbRb、-NHC(O)Rb、-NHC(S)Rb、-NRbC(O)Rb、-NRbC(S)Rb、-NHS(O)2Rb、-NRbS(O)2Rb、-NHC(O)NHRb、-NHC(S)NHRb、-NRbC(O)NH2、-NRbC(S)NH2、-NRbC(O)NHRb、-NRbC(S)NHRb、-NHC(O)NRbRb、-NHC(S)NRbRb、-NRbC(O)NRbRb、-NRbC(S)NRbRb、-NHS(O)2NHRb、-NRbS(O)2NH2、-NRbS(O)2NHRb、-NHS(O)2NRbRb、-NRbS(O)2NRbRb、-NHRb、Rb或-NRbRb,其中各Rb独立地选自C1-6烷基、芳基、芳基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、杂环烷基或杂环烷基-C1-4烷基,其各者视需要经取代;或两个Rb基在连接至同一氮原子时与其所连接的氮原子共同形成视需要经取代之4-、5-或6员环;R1为氢、D、视需要经取代之芳基、视需要经取代之环烷基、视需要经取代之杂芳基或视需要经取代之杂环烷基;R2为氢、D、卤素、视需要经取代之芳基、视需要经取代之杂芳基、视需要经取代之芳基-C1-2烷基或视需要经取代之杂芳基-C1-2烷基;R3为具有1至4个作为环成员之选自O、N或S之杂原子之5员杂芳基及其中该杂芳基系经1至2个视需要经1至3个独立选自卤素、OH或CN之成员取代之C1-2烷基取代;及表示法为维持环A具芳香性之单键或双键。
地址 美国