含氮化合物及其用于治疗心房纤维性颤动的药物组合物

摘要

本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K⁺通道相比选择性更好地阻断I_Kur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R¹、R²、R³和R⁴各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R²和R³可以连接形成低级亚烷基；A¹是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y¹和Y²各自独立地是-N＝或-CH＝；R⁵是由通式(2)表示的基团，其中，R⁶和R⁷各自独立地是氢或有机基团；R⁶和R⁷可以连接与相邻基团-X_A-N-X_B-一起形成环；X_A和X_B各自独立地是键、低级亚烷基等。

主权项

由通式(1)表示的二氮杂化合物或其药学上可接受的盐，其中，R¹、R²、R³和R⁴各自独立地是氢或C_1‑6烷基；A¹是C_1‑6亚烷基；Y¹和Y²各自独立地是－CH＝；R⁵是由表示的基团，其中，R⁶和R⁷各自独立地是选自(1)、(2)、(3)、(4)、(5)中的基团：(1)氢；(2)C_1‑6烷基；(3)任选地被一个或多个苯基C_1‑6烷氧基取代的环C_3‑8烷基；(4)任选地被选自由(4‑4)和(4‑16)的取代基构成的组中的一个或多个取代基取代的苯基：(4‑4)任选地被一个或多个选自2‑氧代‑1,2,3,4‑四氢喹啉基的取代基取代的C_1‑6烷基；(4‑16)任选地被一个或多个选自C_1‑6烷基磺酰基的取代基取代的氨基；(5)选自由吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、三唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、吲唑基、呋喃并[2,3‑c]吡啶基、6,7‑二氢呋喃并[2,3‑c]吡啶基、呋喃并[3,2‑c]吡啶基、4,5‑二氢呋喃并[3,2‑c]吡啶基、呋喃并[2,3‑b]吡啶基、6,7‑二氢呋喃并[2,3‑b]吡啶基、噻吩并[2,3‑c]吡啶基、6,7‑二氢噻吩并[2,3‑c]吡啶基、噻吩并[3,2‑c]吡啶基、4,5‑二氢噻吩并[3,2‑c]吡啶基、噻吩并[2,3‑b]吡啶基、6,7‑二氢噻吩并[2,3‑b]吡啶基、中氮茚基、2,3‑二氢吲哚基、异喹啉基、1,2‑二氢异喹啉基、1,2,3,4‑四氢‑1H‑异喹啉基、喹诺酮、3,4‑二氢喹诺酮、喹啉基、1,4‑二氢喹啉基、1,2‑二氢喹啉基、3,4‑二氢喹啉基和1,2,3,4‑四氢喹啉基构成的组的杂环基，所述杂环基任选地被选自由氧代、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基C_1‑6烷基和C_1‑6烷基磺酰基氨基构成的组中的一个或多个取代基取代；X_A和X_B各自独立地是键、C_1‑12亚烷基、‑CO‑、‑SO₂‑，其中，C_1‑12亚烷基链可以任选地含有一个或多个选自‑CO‑的取代基。