一种黄体酮的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备黄体酮的方法。该方法以化合物3-(2,2-二甲基-1,3-二氧丙基)-5-烯-17-酮(II)为起始原料，在碱的作用下与磺酰基甲基异氰化合物(III)发生缩合反应，制得甲酰胺基磺酰基亚甲基化合物(IV)，化合物(IV)经过脱水反应得异氰基磺酰基亚甲基化合物(V)，化合物(V)经还原反应得异氰基磺酰基甲基化合物(VI)，化合物(VI)经甲基化反应得异氰基磺酰基乙基化合物(VII)，最后化合物(VII)经水解反应得目标产物黄体酮(I)。本发明整体工艺简便，操作简单，成本低，适宜规模化生产。

主权项

一种制备黄体酮的方法，其特征在于，以化合物3‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧丙基)‑5‑烯‑17‑酮(II)为起始原料，在碱的作用下与磺酰基甲基异氰化合物(III)发生缩合反应，制得甲酰胺基磺酰基亚甲基化合物(IV)，化合物(IV)在脱水剂的作用下经过脱水反应得异氰基磺酰基亚甲基化合物(V)，化合物(V)在还原剂的作用下还原得异氰基磺酰基甲基化合物(VI)，化合物(VI)经甲基化反应得异氰基磺酰基乙基化合物(VII)，最后化合物(VII)经水解反应得目标产物黄体酮(I)，用反应式表示如下：其中，R为C1‑C6烷基，C6‑C12芳基。